Halopéridol WZF 0,2%

1 comprimé contient 1 mg ou 5 mg d'halopéridol. Tabl. contiennent du lactose. 1 ml (20 gouttes) de la solution contient 2 mg d'halopéridol. La solution contient du parahydroxybenzoate de méthyle (E 218) et du parahydroxybenzoate de propyle (E 216).

action

Médicament neuroleptique appartenant au groupe des dérivés de butyrophénone. Il a un fort effet antipsychotique et sédatif. Il réduit l'anxiété, l'agressivité, l'agitation psychomotrice, une tendance aux hallucinations et aux délires. L'halopéridol est un antagoniste puissant des récepteurs dopaminergiques centraux et périphériques. Il a des propriétés anticholinergiques et se lie également aux récepteurs opioïdes. Il est bien absorbé par le tractus gastro-intestinal, atteignant la Cmax dans le sang 3 à 6 heures après l'administration. Environ 92% de celui-ci est lié aux protéines plasmatiques. Il est excrété à environ 40% dans les urines et 15% dans les fèces. Le T0,5 est de 12 à 37 h. L'halopéridol traverse la barrière hémato-encéphalique.

Dosage

Oralement. Adultes. Traitement de la schizophrénie et des troubles schizo-affectifs: 2 à 10 mg / jour, en une seule prise ou en 2 prises fractionnées. Chez les patients présentant un premier épisode de schizophrénie, une dose de 2 à 4 mg / jour est généralement efficace, tandis que les patients présentant plusieurs épisodes de schizophrénie peuvent avoir besoin de doses allant jusqu'à 10 mg / jour. La dose peut être ajustée à des intervalles de 1 à 7 jours. Des doses supérieures à 10 mg / jour ne se sont pas avérées plus efficaces que des doses plus faibles chez la plupart des patients et peuvent augmenter l'incidence des symptômes extrapyramidaux. Lors de l’utilisation de doses supérieures à 10 mg / jour, une évaluation individuelle du rapport bénéfice / risque doit être effectuée. La dose maximale est de 20 mg / jour car à des doses plus élevées, le risque l'emporte sur le bénéfice clinique du traitement. Traitement de soulagement du délire après échec d'un traitement non pharmacologique: 1 à 10 mg / jour en une seule prise ou en 2 à 3 prises fractionnées. Le traitement doit être instauré à la dose la plus faible possible et, si l'agitation persiste, ajuster la dose toutes les 2 à 4 heures, jusqu'à une dose maximale de 10 mg / jour. Traitement des épisodes maniaques modérés à sévères dans le trouble bipolaire: 2 à 10 mg / jour en une seule dose ou en deux doses fractionnées. La dose peut être ajustée à des intervalles de 1 à 3 jours. Les doses supérieures à 10 mg / jour ne sont pas plus efficaces chez la plupart des patients. La dose maximale est de 15 mg / jour. L'utilisation continue de la préparation doit être évaluée à un stade précoce du traitement. Traitement de l'agitation psychomotrice aiguë au cours de troubles psychotiques ou d'épisodes de trouble maniaque bipolaire: 5-10 mg, ré-administrés au bout de 12 heures si nécessaire, sans dépasser la dose maximale de 20 mg / jour. L'utilisation continue du médicament doit être évaluée à un stade précoce du traitement. Lors du passage de l'injection intramusculaire d'halopéridol, commencez le dosage oral en utilisant une conversion de dose 1: 1, puis ajustez la dose en fonction de la réponse clinique. Traitement de l'agression persistante et des symptômes psychotiques chez les patients atteints de démence modérée à sévère dans la maladie d'Alzheimer et de démence vasculaire lorsque le traitement non pharmacologique a échoué et que le patient présente un risque pour lui-même ou pour autrui: 0,5-5 mg / jour à une dose seule ou en 2 doses fractionnées. La dose peut être ajustée à des intervalles de 1 à 3 jours. La nécessité de poursuivre le traitement doit être vérifiée après 6 semaines au maximum. Traitement des tics, y compris le syndrome de Gilles de la Tourette, chez les patients présentant un dysfonctionnement significatif, après échec de thérapie éducative, psychothérapie et autre traitement pharmacologique: 0,5-5 mg / tous les jours, en une seule dose ou en 2 doses fractionnées. La dose peut être ajustée à des intervalles de 1 à 7 jours. La nécessité de poursuivre le traitement doit être revue tous les 6 à 12 mois. Traitement de la chorée légère à modérée dans la maladie de Huntington lorsque les autres médicaments sont inefficaces ou non tolérés: 2 à 10 mg / jour, en une dose unique ou en deux doses fractionnées. La dose peut être ajustée à des intervalles de 1 à 3 jours. Si les doses uniques prescrites d'halopéridol sont inférieures à 1 mg, Halopéridol WZF 0,2% en gouttes orales, solution doit être utilisé. Si vous oubliez une dose, prenez simplement la dose suivante comme d'habitude. Ne prenez pas de dose double. Groupes spéciaux de patients. Recommandations pour la dose initiale d'halopéridol chez le sujet âgé: traitement des agressions persistantes et des symptômes psychotiques chez les patients atteints de démence modérée à sévère dans la maladie d'Alzheimer et la démence vasculaire, lorsque le traitement non pharmacologique a échoué et lorsque le patient présente un risque pour lui-même ou pour autrui - 0,5 mg / jour. Toutes les autres indications - La moitié de la dose adulte la plus faible recommandée. La dose maximale chez les personnes âgées est de 5 mg / jour.Des doses supérieures à 5 mg / jour ne doivent être envisagées que chez les patients ayant toléré les doses les plus élevées et, après réévaluation du profil de bénéfice individuel, le risque pour chaque patient. Il n'est pas nécessaire d'ajuster la posologie lors de l'utilisation du médicament chez des patients présentant une insuffisance rénale, cependant, des précautions doivent être prises. Cependant, les patients atteints d'insuffisance rénale sévère peuvent nécessiter une dose initiale plus faible suivie d'une titration de dose plus douce à des intervalles plus longs que chez les patients ayant une fonction rénale normale. L'effet de l'insuffisance hépatique sur la pharmacocinétique de l'halopéridol n'a pas été évalué. L'halopéridol étant largement métabolisé par le foie, il est recommandé de diviser par deux la dose initiale, suivie d'une titration de dose plus douce à des intervalles plus longs que chez les patients ayant une fonction hépatique normale. Enfants et jeunes. Traitement de la schizophrénie chez les adolescents de 13 à 17 ans lorsque les autres pharmacothérapies sont inefficaces ou non tolérées: 0,5-3 mg / jour, en doses fractionnées (2 à 3 fois par jour). L'utilisation de doses supérieures à 3 mg / jour nécessite une évaluation individuelle du profil bénéfice-risque. La dose maximale recommandée est de 5 mg / jour. La durée du traitement doit être déterminée individuellement pour chaque patient. Traitement des comportements agressifs sévères persistants chez les enfants et adolescents âgés de 6 à 13 ans atteints d'autisme ou de troubles envahissants du développement lorsque les autres pharmacothérapies ne sont pas efficaces ou ne sont pas tolérées: 0,5-3 mg / jour chez les enfants âgés de 6 à 11 ans et 0,5 à 5 mg / jour chez les adolescents de 12 à 17 ans, en doses fractionnées (2 à 3 fois par jour). La nécessité de poursuivre le traitement doit être réévaluée après 6 semaines. Traitement des tics, y compris le syndrome de Gilles de la Tourette, chez les enfants et adolescents de 10 à 17 ans présentant une insuffisance fonctionnelle significative, après échec de thérapie éducative, psychothérapie et autre traitement pharmacologique: 0,5-3 mg / jour, en doses divisé (2 à 3 fois par jour). La nécessité de poursuivre le traitement doit être revue tous les 6 à 12 mois. Mode d'administration. Pour faciliter l'administration de la solution, elle ne doit être mélangée qu'avec de l'eau. La solution diluée doit être prise immédiatement.

Les indications

Adultes âgés de ≥ 18 ans. Traitement de la schizophrénie et des troubles schizo-affectifs. Traitement d'urgence du délire après échec d'un traitement non médicamenteux. Traitement des épisodes maniaques modérés à sévères dans le trouble bipolaire. Traitement de l'agitation psychomotrice aiguë au cours de troubles psychotiques ou d'épisodes maniaques de trouble bipolaire. Traitement de l'agressivité persistante et des symptômes psychotiques chez les patients atteints de démence modérée à sévère dans la maladie d'Alzheimer et de démence vasculaire lorsque le traitement non pharmacologique a échoué et que le patient présente un risque pour lui-même ou pour autrui. Traitement des tics, y compris le syndrome de Gilles de la Tourette, chez les patients présentant un dysfonctionnement significatif après échec de la thérapie éducative, de la psychothérapie et d'autres traitements pharmacologiques. Pour le traitement de la chorée légère à modérée dans la maladie de Huntington lorsque les autres traitements ont échoué ou ne sont pas tolérés. Enfants et jeunes. Traitement de la schizophrénie chez les adolescents âgés de 13 à 17 ans lorsqu'une autre pharmacothérapie n'est pas efficace ou n'est pas tolérée. Traitement du comportement agressif sévère persistant chez les enfants et adolescents âgés de 6 à 17 ans atteints d'autisme ou de troubles envahissants du développement lorsque les autres pharmacothérapies ne sont pas efficaces ou ne sont pas tolérées. Traitement des tics, y compris le syndrome de Gilles de la Tourette, chez les enfants et adolescents âgés de 10 à 17 ans présentant des troubles fonctionnels importants après échec de la thérapie éducative, de la psychothérapie et d'autres traitements pharmacologiques.

Contre-indications

Hypersensibilité à la substance active ou à l'un des excipients. Coma. Dépression du SNC. La maladie de Parkinson. Démence à corps de Lewy. Paralysie supranucléaire progressive. Connu pour l'allongement du QTc ou le syndrome du QT long congénital. Infarctus aigu du myocarde récent. Insuffisance cardiaque décompensée. Antécédents d'arythmies ventriculaires ou de torsades de pointes. Hypokaliémie non corrigée. Utilisation d'autres médicaments prolongeant l'intervalle QT.

Précautions

Utiliser avec prudence chez les patients âgés atteints de psychose liée à la démence en raison du risque accru de décès. Des cas d'allongement de l'intervalle QTc et / ou d'arythmies ventriculaires dans de rares cas de mort subite ont été rapportés avec l'utilisation de l'halopéridol. Le risque de tels événements augmente à des doses élevées, à des concentrations plasmatiques élevées et chez les patients prédisposés, ou après une administration parentérale, en particulier intraveineuse. La prudence est de mise chez les patients présentant une bradycardie, une maladie cardiaque, des antécédents familiaux d'allongement de l'intervalle QTc ou qui ont des antécédents ou des antécédents d'abus d'alcool. La prudence est également de mise chez les patients chez lesquels les concentrations plasmatiques d'halopéridol peuvent devenir élevées. Avant de commencer le traitement, un ECG est recommandé. Pendant le traitement, la nécessité d'un ECG pour un allongement de l'intervalle QTc ou des arythmies ventriculaires doit être envisagée chez chaque patient. Si, pendant le traitement, l'intervalle QT est prolongé, une réduction de dose est recommandée, mais si l'intervalle QTc dépasse 500 ms, l'halopéridol doit être arrêté. Les troubles électrolytiques tels que l'hypokaliémie et l'hypomagnésémie augmentent le risque d'arythmies ventriculaires et doivent être corrigés avant de débuter le traitement. Par conséquent, il est recommandé de tester les électrolytes avant le début du traitement et de les surveiller périodiquement pendant le traitement. Des cas de tachycardie et d'hypotension (y compris d'hypotension orthostatique) ont également été rapportés et la prudence est recommandée lors de l'administration d'halopéridol à des patients présentant des symptômes d'hypotension ou d'hypotension orthostatique. Il doit être utilisé avec prudence chez les patients présentant des facteurs de risque d'accident vasculaire cérébral. Si un syndrome malin des neuroleptiques se développe, l'administration de l'antipsychotique doit être interrompue immédiatement et un traitement symptomatique approprié doit être instauré et le patient doit être étroitement surveillé. L'halopéridol doit être arrêté en présence de signes ou de symptômes de dyskinésie tardive. Des symptômes d'un syndrome extrapyramidal (par exemple tremblements, hypertonie, hypersalivation, mouvements lents, akathisie, dystonie aiguë) peuvent apparaître. L'augmentation de la dose peut aggraver les symptômes de l'akathisie. Les hommes et les jeunes sont plus à risque de dystonie. Une dystonie aiguë peut nécessiter l'arrêt de la préparation. Si l'administration concomitante de médicaments anti-parkinsoniens est nécessaire, ils peuvent être poursuivis après l'arrêt de l'halopéridol si leur élimination est plus rapide que celle de l'halopéridol, pour éviter l'apparition ou l'aggravation de l'EPS. Il convient de rappeler que la pression intraoculaire peut augmenter en cas d'utilisation concomitante d'anticholinergiques, y compris de médicaments utilisés dans le parkinsonisme, avec l'halopéridol. La prudence est de rigueur chez les patients épileptiques et chez ceux prédisposés aux crises (par exemple, sevrage alcoolique et lésions cérébrales). Il est recommandé d'ajuster la dose et de faire preuve de prudence lors de l'utilisation du médicament chez des patients présentant une insuffisance hépatique. La thyroxine peut augmenter les effets toxiques de l'halopéridol. Chez les personnes souffrant d'hyperthyroïdie, les antipsychotiques ne doivent être administrés qu'avec prudence, tout en utilisant toujours un traitement pour maintenir une fonction thyroïdienne normale. L'effet endocrinien des antipsychotiques comprend l'hyperprolactinémie. La prudence est de mise chez les patientes présentant une hyperprolactinémie, les patientes ayant des antécédents de tumeurs dépendant de la prolactine ou des antécédents de cancer du sein. Des cas de thromboembolie veineuse (TEV) ont été rapportés en association avec l'utilisation d'antipsychotiques. Comme les patients recevant des antipsychotiques présentent souvent des facteurs de risque acquis de TEV, tous les facteurs de risque possibles de TEV doivent être identifiés avant et pendant le traitement par halopéridol et des mesures préventives appropriées doivent être prises. Dans la schizophrénie, la réponse thérapeutique aux médicaments antipsychotiques peut être retardée. Après l'arrêt des médicaments antipsychotiques, un retour des symptômes de la maladie sous-jacente peut ne pas être apparent pendant des semaines ou des mois. Si la dépression est le symptôme dominant, il est recommandé de ne pas utiliser la préparation en monothérapie. L'halopéridol peut être utilisé avec des antidépresseurs dans des conditions où la dépression et la psychose coexistent. Il existe un risque de passage de la manie à la dépression dans le traitement des épisodes maniaques du trouble bipolaire. Il est important de surveiller les patients pour le changement de phase vers la phase dépressive avec des risques associés, tels qu'un comportement suicidaire, pour initier un traitement approprié lorsqu'un tel changement se produit. Le médicament doit être utilisé avec prudence chez les patients qui sont des métaboliseurs lents avec le cytochrome P450 2D6 et qui reçoivent en même temps un inhibiteur du CYP3A4. Les données de sécurité disponibles chez les enfants et les adolescents indiquent un risque de développement de symptômes extrapyramidaux, y compris une dyskinésie tardive et une sédation. Des données limitées sont disponibles sur la sécurité du traitement à long terme chez les enfants. En raison de la teneur en lactose, les comprimés ne doivent pas être utilisés chez les patients présentant de rares problèmes héréditaires d'intolérance au galactose, de déficit en lactase ou de malabsorption du glucose-galactose. La solution contient du parahydroxybenzoate de méthyle (E 218) et du parahydroxybenzoate de propyle (E 216) - peut provoquer des réactions allergiques (réactions différées possibles).

Activité indésirable

Très fréquent: agitation, insomnie, symptômes du syndrome extrapyramidal, hyperkinésie, maux de tête. Fréquent: troubles psychotiques, dépression, dyskinésie tardive, akathisie, bradykinésie, dyskinésie, dystonie, hypokinésie, hypertonie, étourdissements, somnolence, tremblements musculaires, regard compulsif paroxystique, troubles visuels, hypotension (y compris orthostatique), vomissements, nausées , constipation, bouche sèche, salivation, test de la fonction hépatique anormal, éruption cutanée, rétention urinaire, dysfonction érectile, prise de poids, perte de poids. Peu fréquent: leucopénie, hypersensibilité, état confusionnel, perte de libido, diminution de la libido, anxiété, convulsions, parkinsonisme, sédation, contractions musculaires involontaires, vision trouble, tachycardie, dyspnée, hépatite, jaunisse, réaction de photosensibilité, urticaire, prurit, transpiration torticolis, raideur musculaire, spasmes musculaires, raideur musculo-squelettique, aménorrhée, galactorrhée, douleurs menstruelles, douleurs mammaires, sensibilité mammaire, fièvre élevée, troubles de la démarche. Rare: hyperprolactinémie, syndrome malin des neuroleptiques, altération de la fonction motrice, nystagmus, bronchospasme, trismus, tremblements du faisceau musculaire, menstruations abondantes, troubles menstruels, dysfonctionnement sexuel, allongement de l'intervalle QT sur l'ECG. Fréquence indéterminée: pancytopénie, agranulocytose, thrombocytopénie, neutropénie, réaction anaphylactique, syndrome de sécrétion inappropriée d'hormone antidiurétique, hypoglycémie, immobilité, raideur musculaire des pointes, masque facial, torsades de pointes, tachycardie ventriculaire, extrasystoles, œdème du larynx, laryngospasme, insuffisance hépatique, cholestase, angio-œdème, dermatite exfoliative, vascularite leucocytoclastique, rhabdomyolyse, syndrome de sevrage néonatal, priapisme, gynécomastie, mort subite, œdème facial, hypothermie. Il y a eu des rapports d'arrêt cardiaque avec des médicaments antipsychotiques. De plus, des cas de thromboembolie veineuse ont été rapportés, y compris des cas d'embolie pulmonaire et des cas de thrombose veineuse profonde. La fréquence est inconnue.

Grossesse et allaitement

Il est préférable d'éviter l'utilisation pendant la grossesse. Une quantité modérée de données sur les femmes enceintes (plus de 400 grossesses terminées) ne montre aucune malformation ou toxicité foetotoxique / néonatale avec l'halopéridol. Cependant, des cas isolés d'effets nocifs pour le fœtus ont été rapportés après l'utilisation de l'halopéridol, principalement en association avec d'autres médicaments. Les études animales ont montré une toxicité pour la reproduction. Les nouveau-nés exposés aux antipsychotiques (y compris l'halopéridol) au cours du troisième trimestre de la grossesse présentent un risque d'effets indésirables, y compris des symptômes extrapyramidaux et / ou de sevrage, dont la gravité et la durée peuvent varier après la naissance - une surveillance néonatale est recommandée. L'halopéridol est excrété dans le lait maternel. Une décision doit être prise soit d'interrompre l'allaitement, soit d'interrompre l'utilisation de la préparation en tenant compte du bénéfice de l'allaitement pour l'enfant et du bénéfice du traitement pour la mère. La fertilité. L'halopéridol augmente le niveau de prolactine. L'hyperprolactinémie peut inhiber la sécrétion de gonadolibérine par l'hypothalamus, ce qui peut entraîner une diminution de la sécrétion de gonadotrophines par l'hypophyse. Cela peut inhiber l'activité de reproduction en altérant le processus de stéroïdogenèse gonadique chez les hommes et les femmes.

commentaires

Un arrêt progressif du médicament est recommandé. Le médicament a une influence modérée sur l'aptitude à conduire des véhicules et à utiliser des machines. Un certain degré de somnolence ou une perturbation de la concentration peuvent survenir, en particulier à des doses élevées et au début du traitement. L'alcool peut aggraver ces symptômes. Les patients doivent être avertis de ne pas conduire ou utiliser de machines pendant le traitement tant qu'ils ne sont pas convaincus de la manière dont ils réagissent au traitement.

Les interactions

L'utilisation concomitante de substances prolongeant l'intervalle QTc est contre-indiquée, comme les antiarythmiques de classe IA (par ex. Disopyramide, quinidine), les antiarythmiques de classe III (par ex. Amiodarone, dofétilide, dronédarone, ibutilide, sotalol), certains antidépresseurs (par ex. Citalopram) , escitalopram), certains antibiotiques (par ex. azithromycine, clarithromycine, érythromycine, lévofloxacine, moxifloxacine, télithromycine), d'autres antipsychotiques (par ex. dérivés de phénothiazine, sertindole, pimozide, ziprasidone), certains antifongiques (par ex. antipaludiques (par exemple, halofantrine), certains médicaments gastro-intestinaux (par exemple, le dolasétron), certains médicaments oncologiques (par exemple, torémifène, vandétanib), d'autres médicaments, par exemple le bépridil, la méthadone. La prudence est de rigueur lors de l'utilisation d'halopéridol en association avec des médicaments qui affectent l'équilibre électrolytique. Préparations pouvant augmenter la concentration plasmatique d'halopéridol: inhibiteurs du CYP3A4 tels que l'alprazolam, la fluvoxamine, l'indinavir, l'itraconazole, le kétoconazole, la néfazodone, le posaconazole, le saquinavir, le vérapamil, le voriconazole; Les inhibiteurs du CYP3A4 tels que l'alprazolam, la fluvoxamine, l'indinavir, l'itraconazole, le kétoconazole, la néfazodone, le posaconazole, le saquinavir, le vérapamil, le voriconazole; inhibiteurs du CYP3A4 et du CYP2D6: fluoxétine, ritonavir; buspirone.Il est recommandé que les patients prenant de l'halopéridol en même temps que de tels médicaments soient surveillés pour détecter les signes et symptômes d'effets pharmacologiques accrus ou prolongés de l'halopéridol et, si nécessaire, une réduction de la dose est recommandée. L'utilisation concomitante de médicaments induisant fortement le CYP3A4 (carbamazépine, phénobarbital, phénytoïne, rifampicine, millepertuis) peut réduire progressivement la concentration plasmatique de l'halopéridol à un point tel que son efficacité est réduite. Il est recommandé que pendant le traitement concomitant avec des inducteurs du CYP3A4, les patients soient surveillés et la dose d'halopéridol augmentée si nécessaire. Lors du retrait de l'inducteur du CYP3A4, la concentration d'halopéridol peut augmenter progressivement et il peut donc être nécessaire de réduire la dose. L'halopéridol peut augmenter la dépression du système nerveux central (SNC) induite par l'alcool ou les médicaments dépresseurs du SNC, y compris les somnifères, les sédatifs ou les analgésiques puissants. Une augmentation des effets sur le SNC a également été rapportée en cas d'utilisation concomitante de méthyldopa. L'halopéridol peut s'opposer à l'épinéphrine et à d'autres agents sympathomimétiques (par exemple, des stimulants tels que les amphétamines) et peut inverser les effets antihypertenseurs des agents de blocage adrénergique tels que la guanéthidine. Il peut réduire l'effet de la lévodopa et d'autres agonistes dopaminergiques et inhiber le métabolisme des antidépresseurs tricycliques (par exemple imipramine, désipramine), augmentant ainsi leur concentration plasmatique. Dans de rares cas, les symptômes suivants ont été rapportés après l'utilisation concomitante de lithium et d'halopéridol: encéphalopathie, syndrome extrapyramidal, dyskinésie tardive, syndrome malin des neuroleptiques, syndrome cérébral aigu et coma. Le traitement doit être interrompu si ces symptômes apparaissent. L'halopéridol a un effet antagoniste contre l'anticoagulant fenindione.

Prix

Halopéridol WZF 0,2%, prix 100% 5,82 PLN

La préparation contient la substance: Halopéridol