Salazopyrin ™ FR

1 comprimé la formulation entérique contient 500 mg de sulfasalazine.

action

La sulfasalazine a des effets anti-inflammatoires, immunosuppresseurs et antibactériens. Il est utilisé pour inhiber l'inflammation, en particulier de la muqueuse intestinale, et pour traiter la polyarthrite rhumatoïde active. Mécanisme d'action dans les maladies inflammatoires de l'intestin: L'action anti-inflammatoire de la mésalazine topiquement formée est considérée comme l'action principale de la sulfasalazine.De plus, une activité immunosuppressive a été détectée à la suite de l'inhibition du métabolisme des lymphocytes et des granulocytes et de l'inhibition de divers systèmes enzymatiques par les trois composés (sulfasalazine, sulfapyridine, mésalazine). L'effet bactériostatique de la sulfapyridine produite localement dans le côlon peut également avoir une importance clinique. Le médicament affecte à la fois la flore bactérienne aérobie et anaérobie. Le mécanisme d'action dans la polyarthrite rhumatoïde n'a pas été établi. Après administration orale, le médicament est partiellement absorbé (à environ 20% de la dose administrée) dans l'intestin grêle puis subit une circulation entérohépatique. La concentration plasmatique maximale est atteinte après 3-6 heures, et la liaison aux protéines est d'environ 99%. Il existe des différences interindividuelles significatives dans la concentration sérique du médicament. La sulfasalazine a une tendance modérée à s'accumuler dans le corps. Un petit pourcentage de la dose est excrété dans l'urine. La sulfasalazine est décomposée par des bactéries dans la lumière du côlon en deux métabolites principaux: la sulfapyridine et la mésalazine (acide 5-aminosalicylique). La sulfapyridine est rapidement absorbée, partiellement métabolisée dans le foie en acétylsulfapyridine inactive et est principalement excrétée sous forme inchangée dans l'urine. La sulfapyridine non acétylée est partiellement liée aux protéines sériques et la concentration sérique maximale est atteinte après 12 h La sulfapyridine montre une certaine tendance à s'accumuler; il n'est plus détectable dans le sérum que 3 jours après l'arrêt du médicament. Le degré d'acétylation de la sulfapyridine est déterminé génétiquement. Les patients avec une acétylation lente présentent des taux sériques plus élevés de sulfapyridine libre et ont donc une plus grande tendance à ressentir des effets secondaires. La mésalazine est absorbée dans une moindre mesure. 15% de la dose est excrétée dans l'urine. La majeure partie de la dose administrée, 75%, reste dans la lumière du côlon et est excrétée dans les fèces sous forme d'acide 5-aminosalicylique.

Dosage

Oralement. Polyarthrite rhumatoïde. Adultes: la posologie doit être ajustée individuellement. La posologie recommandée est de 1 à 3 g par jour. La dose la plus couramment utilisée est de 2 comprimés. Deux fois par jour. Il est recommandé de commencer le traitement avec des doses plus faibles et de l'augmenter progressivement selon le schéma: jours 1-4: 1 comprimé. le matin, 2 comprimés dans la soirée; jours 5-8: 1 comprimé le matin, 2 comprimés dans la soirée; jour 9 et suivant: 2 comprimés le matin, 2 comprimés dans la soirée. Si la réponse du patient au traitement n'est pas satisfaisante pendant 2-3 mois, la dose quotidienne de sulfasalazine peut être augmentée jusqu'à un maximum de 3 g. Maladies inflammatoires de l'intestin - la forme aiguë de la maladie. Adultes: exacerbations sévères de la maladie: 2-4 comprimés 3-4 fois par jour. Rechutes légères et modérées: 2 tables 3-4 fois par jour. Enfants: 40 à 60 mg / kg pc / jour en 3-6 doses fractionnées. Maladie inflammatoire de l'intestin - Traitement de soutien. Adultes: 2 comprimés 2-3 fois par jour. Le traitement avec cette dose ne doit pas être interrompu et doit être poursuivi pendant une longue période en l'absence d'effets secondaires. En cas d'exacerbation de la maladie, la dose est augmentée à 2-4 comprimés. 3-4 fois par jour. Enfants: 20-30 mg / kg / jour en 3-6 doses fractionnées. La posologie doit être ajustée individuellement en fonction de l'état clinique, de la tolérance du patient et de la réponse au traitement. Il est recommandé aux patients qui n’ont jamais été traités par sulfasalazine auparavant d’augmenter progressivement leur dose sur plusieurs semaines. Les comprimés doivent être pris avec les repas, avalés entiers et ne doivent pas être écrasés ou cassés. La dose quotidienne doit être uniformément divisée en doses fractionnées.

Les indications

Polyarthrite rhumatoïde réfractaire au traitement par AINS. Maladie inflammatoire de l'intestin (par exemple colite ulcéreuse, maladie de Crohn).

Contre-indications

Hypersensibilité aux sulfamides ou salicylates, à leurs dérivés et à l'un des excipients. Porphyrie aiguë intermittente, porphyrie mixte. Obstruction des voies urinaires ou des intestins. Ne pas utiliser chez les enfants de moins de 2 ans.

Précautions

Utiliser avec prudence chez les patients: allergiques sévères et asthme bronchique, avec déficit en G-6-PD (risque d'anémie hémolytique). La sulfasalazine ne doit pas être utilisée chez les patients présentant une insuffisance rénale ou hépatique ou une composition sanguine anormale, à moins que les bénéfices potentiels ne l'emportent sur les risques. Lorsqu'une dose de 70 mg / kg pc / jour est utilisée, les concentrations sanguines peuvent atteindre le niveau considéré comme le seuil de toxicité (50 µg / ml). Une désensibilisation doit être envisagée chez les patients présentant une hypersensibilité légère. En cas de réactions d'hypersensibilité sévères, le médicament doit être arrêté. Les patients qui développent une infection pendant le traitement doivent être étroitement surveillés. Des cas d'infections graves associées à une myélosuppression, y compris des cas de septicémie et de pneumonie, ont été rapportés. Le traitement doit être interrompu si un patient développe une infection sévère et la nécessité d'un traitement doit être soigneusement envisagée chez les patients ayant des antécédents d'infections récurrentes ou chroniques. S'il y a des signes ou des symptômes de dermatite exfoliative, de syndrome de Stevens-Johnson ou de nécrolyse épidermique toxique (par exemple éruption cutanée, lésions des muqueuses ou tout signe d'hypersensibilité), la sulfasalazine doit être interrompue et ne jamais recommencer. Des réactions d'hypersensibilité systémique mettant en jeu le pronostic vital telles qu'une éruption cutanée associée à une éosinophilie et des symptômes systémiques ont également été rapportées. Les premiers signes d'hypersensibilité (fièvre, lymphadénopathie, avec ou sans éruption cutanée) doivent être pris en compte et le traitement arrêté si nécessaire.

Activité indésirable

Très fréquent: maux d'estomac, nausées. Fréquent: leucopénie, perte d'appétit, maux de tête et vertiges, dysgueusie, acouphènes, toux, douleurs abdominales, flatulences, diarrhée, vomissements, diathèse hémorragique, prurit, arthralgie, protéinurie, fièvre. Peu fréquent: thrombocytopénie, dépression, dyspnée, jaunisse, alopécie, urticaire, œdème facial, augmentation des enzymes hépatiques. Rare: changements d'ongles. Très rare: nécrolyse épidermique toxique, syndrome de Stevens-Johnson. Fréquence indéterminée: méningite aseptique, colite pseudomembraneuse, pancytopénie, agranulocytose, anémie aplasique, hémolytique et mégaloblastique, macrocytose, choc anaphylactique, maladie sérique, carence en folates, encéphalopathie, neuropathie péricardique, péricardicardite, péricardicardite maladie cardiaque, pâleur, alvéolite fibrosante, pneumopathie interstitielle, infiltrats éosinophiles, douleur oropharyngée, aggravation de la colite ulcéreuse, pancréatite, insuffisance hépatique, hépatite fulminante, hépatite, hépatite cholestatique, cholestase, éruption cutanée éosinophilie d'origine médicamenteuse et symptômes systémiques, œdème de Quincke, dermatite pustuleuse toxique, érythème, éruption cutanée, dermatite exfoliative, lichen plan, photosensibilité, lupus érythémateux disséminé, syndrome de Sjögren, syndrome néphrotique, stase interstitielle hémorragie rénale, cristaux dans l'urine, hématurie, néphrolithiase, oligospermie transitoire, coloration jaune de la peau et des fluides corporels, induction d'autoanticorps.

Grossesse et allaitement

Le médicament ne peut être utilisé pendant la grossesse que si cela est absolument nécessaire. Le risque de préjudice fœtal lorsque la sulfasalazine est utilisée pendant la grossesse est considéré comme faible. La sulfasalazine administrée par voie orale inhibe l'absorption et le métabolisme de l'acide folique, ce qui peut entraîner sa carence. La sulfasalazine passe dans le lait maternel, mais les quantités de médicament présentes dans le lait maternel ne devraient pas présenter de risque pour un bébé en bonne santé. La prudence est indiquée chez les prématurés et les nouveau-nés présentant un ictère physiologique. Le médicament réduit le nombre et la motilité des spermatozoïdes, ce qui peut affecter la fertilité. Cet effet est généralement réversible après l'arrêt du traitement.

commentaires

Un apport hydrique suffisant doit être pris lors de l'utilisation de ce médicament, car la sulfasalazine peut provoquer des cristaux dans l'urine et la formation de calculs rénaux. Pendant le traitement, la numération formule sanguine et la fonction hépatique doivent être surveillées avant le début du traitement et toutes les 2 semaines pendant les 3 premiers mois de traitement. Des contrôles périodiques doivent être effectués toutes les 4 semaines pendant les 3 mois suivants. Par la suite, la formule sanguine et la fonction hépatique doivent être vérifiées tous les 3 mois. La fonction rénale doit être surveillée avant le traitement et à intervalles réguliers pendant le traitement. Les modifications du tableau sanguin (par exemple, macrocytose et pancytopénie) qui peuvent être attribuées à une carence en folates peuvent être normalisées par l'administration d'acide folique (leucovorine). Pendant l'utilisation du médicament, une concentration faussement supérieure à la concentration réelle de normétanéphrine dans l'urine, mesurée par la méthode de chromatographie liquide, peut être obtenue.

Les interactions

Une absorption réduite de la digoxine peut survenir lors de l'utilisation concomitante de sulfasalazine. Une carence en acide folique peut survenir car la sulfasalazine inhibe son absorption. La rifampicine réduit la concentration plasmatique de la sulfapyridine (l'un des métabolites de la sulfasalazine) - probablement en raison de l'effet inducteur des enzymes hépatiques de la rifampicine. L'administration orale simultanée de sulfasalazine et de mercaptopurine ou d'azathiopurine peut entraîner une myélosuppression et une leucopénie. La sulfasalazine inhibe la thiopurine méthyltransférase, qui est impliquée dans le métabolisme de la mercaptopurine.

Prix

Salazopyrin ™ EN, prix 100% PLN 56,94

La préparation contient la substance: Sulfasalazine