Céphalosporines - application et mécanisme d'action

Les céphalosporines sont des antibiotiques β-lactamines. Leur mécanisme d'action et leur structure sont similaires à ceux des pénicillines. La similitude est que les pénicillines et les céphalosporines partagent le même «noyau» - le cycle β-lactame, les céphalosporines ayant un atome supplémentaire dans le cycle latéral.

Table des matières:

1. Céphalosporines - comment fonctionnent-elles?
2. Céphalosporines - classification
3. Céphalosporines - peuvent-elles être administrées aux femmes enceintes?
4. Céphalosporines et contraception
5. Céphalosporines - effets secondaires
6. Résistance aux antibiotiques β-lactamines

Les céphalosporines, un antibiotique β-lactame, ont été isolées à partir de cultures fongiquesCephalosporium acremonium. C'est arrivé en 1948 - ils ont été isolés par le scientifique italien Giuseppe Brotzu. Précédemment remarqué, les extraits de champignons sont actifs contre les bactéries responsables de la salmonellose, de la brucellose, de la peste, du choléra et contre les bactéries de Staphylococcus aureus. Cependant, la recherche s'est arrêtée là.

En septembre 1953, une équipe dirigée par Edward Abraham et Guy Newton a isolé la céphalosporine C, qui était résistante aux bêta-lactamases (c'est-à-dire aux enzymes bactériennes qui perturbaient la liaison β-lactame). Ce n'est qu'en 1961 que la première céphalosporine a été produite à l'échelle industrielle et elle a été introduite en 1964 sur le marché américain.

Céphalosporines - comment fonctionnent-elles?

Les céphalosporines inhibent la construction de la paroi cellulaire bactérienne, c'est-à-dire qu'elles ont un effet bactéricide. Ils se lient aux enzymes bactériennes et inhibent leur croissance grâce à la synthèse de la paroi cellulaire bactérienne. Actuellement, les céphalosporines de 1re, 2e, 3e, 4e et 5e générations sont utilisées. Quelles sont les différences entre les antibiotiques? Plus le niveau de génération est élevé, plus l'action contre les bactéries à Gram négatif est forte.

Céphalosporines - classification

• Les céphalosporines de première génération ont un effet plus fort sur les Gram-positifs que sur les Gram-négatifs. Il est utilisé dans le traitement des cocci et des bacilles, par exemple E.coliou des bacilles de pneumonie. Ils ne conviennent pas pour traiter les infections causées par les salmonelles et les bactéries Proteus. Ils ne fonctionnent pas contre les entérocoques, le SARM ou les espèces de Listeria. Ce qui peut être important, c'est qu'elles constituent une alternative aux pénicillines pour les infections des voies urinaires difficiles à traiter. Ce ne sont pas les médicaments de premier choix pour les infections chez les enfants!

• Les céphalosporines de deuxième génération sont plus actives contre les bactéries Gram-négatives que contre les bactéries Gram-positives. Ils montrent une activité bactéricide dans le cas de Sterptococcus cocci, Haemophilus influenzae, E-coli et bactéries anaérobies à Gram positif. Ils sont utilisés, entre autres, dans le traitement des infections nosocomiales, le traitement de la gonorrhée résistante à la pénicilline ou des infections des voies urinaires et des reins causées par des bactéries à Gram négatif et dans les inflammations osseuses sévères. Ils sont utilisés comme médicaments de deuxième intention pour les infections cutanées, des tissus mous et respiratoires, y compris l'otite moyenne, la pneumonie et la sinusite bactérienne aiguë.

• Les céphalosporines de troisième génération sont efficaces pour traiter les infections résistantes à d'autres antibiotiques. Les céphalosporines de troisième génération traversent la barrière hémato-encéphalique et sont donc utilisées dans le traitement de la méningite bactérienne. Ils affectent les bactéries Gram-positives et Gram-négatives, ils sont particulièrement actifs contre les tiges de pétrole bleues.

• Les céphalosporines de quatrième génération ont le spectre d'action le plus large de toutes les céphalosporines. Ils atteignent le liquide céphalo-rachidien, mais ne peuvent être administrés que par voie parentérale. En Pologne, le céfépime est disponible dans ce groupe de médicaments. Il est actif contre les bactéries à Gram négatif et à Gram positif.

• Les céphalosporines de cinquième génération sont également administrées uniquement par voie intraveineuse. Ils inhibent le développement de staphylocoques résistants à la méthicilline et d'autres micro-organismes résistants aux traitements antibiotiques.

Céphalosporines - peuvent-elles être administrées aux femmes enceintes?

Les antibiotiques sans danger à tous les stades de la grossesse comprennent les pénicillines, les céphalosporines et l'érythromycine. Les médicaments de choix chez les femmes enceintes sont les céphalosporines de deuxième ou troisième génération, ou la pénicilline semi-synthétique avec un inhibiteur de la bêta-lactamase. Les céphalosporines, selon la classification FDA (Food and Drug Administration), appartiennent à la catégorie B, c'est-à-dire «Médicaments avec lesquels les expériences sur les animaux n'ont pas montré d'effets nocifs sur le fœtus, mais aucun test de contrôle n'a été effectué chez la femme enceinte ou médicaments ayant des effets nocifs sur le fœtus a été trouvé chez l'animal mais n'a pas été confirmé chez la femme enceinte ".1

Céphalosporines et contraception

Les céphalosporines peuvent réduire l'efficacité des contraceptifs hormonaux oraux. Des méthodes de contraception supplémentaires non hormonales sont recommandées pendant l'utilisation de ce groupe d'antibiotiques, ainsi que 7 jours après la fin du traitement.

Céphalosporines - effets secondaires

Les céphalosporines, en particulier les plus récentes (2e, 3e, 4e générations), sont relativement non toxiques. Cependant, ils peuvent provoquer:

• réactions allergiques (en particulier chez les personnes allergiques)
• troubles de la flore bactérienne (diarrhée), il est donc conseillé d'utiliser simultanément des préparations probiotiques
• lésions rénales (en particulier lorsqu'il est administré avec d'autres antibiotiques néphrotoxiques tels que les aminosides)
• trouble de la coagulation sanguine (dans ce cas, n'oubliez pas d'informer le médecin si le patient prend également des anticoagulants)
• réaction au disulfirame (en association avec de l'alcool)

Cependant, si les effets donnés se produisent et avec quelle intensité dépend de l'état général du patient, d'autres préparations utilisées en parallèle et du fait que le patient utilise le médicament conformément aux recommandations du médecin.

L'un des effets secondaires de l'utilisation des céphalosporines peut être des réactions anaphylactiques. Cependant, ils sont relativement rares. Il est de 0,1% à 0,0001% de tous les cas et ils ne doivent pas affecter tout le corps, mais uniquement des organes individuels - par exemple:

• peau: puis il y a des changements d'urticaire de gravité variable, érythème, démangeaisons, gonflement des lèvres,
• yeux: rougeur de la conjonctive, larmoiement, démangeaisons sont alors visibles
• tractus gastro-intestinal: ceux-ci peuvent inclure des douleurs abdominales, de la diarrhée, des nausées, des vomissements
• système cardiovasculaire: ici, il peut y avoir une baisse de la pression artérielle, des troubles du rythme cardiaque et, dans les cas extrêmes, même un effondrement
• voies respiratoires: le patient dans ce cas peut se plaindre de démangeaisons nasales, d'écoulement nasal, d'éternuements difficiles à contrôler, d'enrouement, de difficultés respiratoires, de toux paroxystique «sèche» et même de respiration sifflante
• d'autres symptômes systémiques comprennent des maux de tête, de l'anxiété, des douleurs thoraciques et des picotements, des convulsions

Des réactions anaphylactiques sévères peuvent être précédées de symptômes tels que: démangeaisons du palais, du visage, des mains, des pieds; goût métallique dans la bouche, enrouement, agitation, anxiété, érythème.

Résistance aux antibiotiques β-lactamines

Actuellement, il y a un abus croissant des antibiotiques et leur mauvais usage. Cela provoque la propagation de la résistance microbienne dans le monde entier. Le danger augmente lorsque les bactéries jusqu'ici sensibles à un groupe donné d'antibiotiques y deviennent résistantes, et ceci est dû à l'échange de matériel génétique entre les souches d'une espèce donnée, voire entre les espèces de bactéries.

C'est pourquoi il est si important de ne pas prendre d'antibiotiques "au cas où", et seulement quand c'est vraiment nécessaire, et deuxièmement, de suivre les instructions du médecin et de prendre les antibiotiques de la bonne manière.

La source:

1.Optimisation de l'antibiothérapie pendant la grossesse - implications cliniques: Ginekol Pol. 2012, 83, 462-468.

2. Christopher J. Harrison, Denise Bratcher, Céphalosporines