Le bupropion est un médicament aux propriétés psychotropes. Actuellement, il est principalement utilisé comme antidépresseur atypique. La substance n'a pas de propriétés addictives et a en même temps un fort potentiel pour réduire les envies de sevrage chez les toxicomanes.
Table des matières
- Mécanisme d'action du bupropion
- Buprion - l'histoire de la drogue
- Bupropion pour le traitement de la dépression
- Bupropion dans le traitement de la dépendance à la nicotine
- Bupropion dans le traitement de l'obésité
- Effets secondaires causés par le bupropion
Le bupropion est un composé chimique organique du groupe des cathinones. Les préparations contenant du bupropion sont étudiées et introduites sur le marché pharmaceutique en tant que médicaments utilisés dans le traitement de la toxicomanie. Cela est dû à la capacité de cette substance à réduire les envies de sevrage. Aussi pour cette raison, le bupropion a une utilisation potentielle comme médicament réducteur de nourriture dans le traitement de l'obésité.
Mécanisme d'action du bupropion
Le bupropion est utilisé comme médicament aux propriétés antidépressives. Le principal mécanisme d'action de ce médicament est de bloquer la recapture de la dopamine et de la noradrénaline dans le cerveau.
De nombreux antidépresseurs agissent en limitant la recapture des neurotransmetteurs sérotonine et noradrénaline.
Le bupropion est un médicament inhabituel car il affecte le recaptage de la dopamine (DA). La dopamine est un neurotransmetteur important dont la faible concentration est impliquée dans les changements dans le cerveau qui se produisent pendant la dépression. La plupart des antidépresseurs n'affectent pas les niveaux de ce neurotransmetteur.
Buprion - l'histoire de la drogue
La bupropinone a été découverte en 1969 par Nariman Mehta. Finalement, le médicament a été approuvé par la FDA américaine comme antidépresseur en 1985. Pour la première fois, le bupropion a été commercialisé sous le nom de Wellbutrin.
Le premier médicament contenant du bupropion a été rapidement retiré du marché. Cela s'est produit en 1986, moins d'un an après avoir été initié à la thérapie. Il s'est avéré que dans la pratique clinique, la substance utilisée à la dose recommandée provoquait des convulsions chez de nombreux patients. En fin de compte, d'autres études ont établi que l'effet de crise était dose-dépendant. Dans le cas de Wellbutrin, il était de 400 à 600 mg.
En 1989, le bupropion est retourné à la pratique médicale. Afin de minimiser le risque d'effets secondaires, la dose quotidienne maximale a été réduite. La quantité maximale de substance par jour était de 450 mg. Il a été recommandé de prendre la préparation en trois doses fractionnées par jour.
Une autre forme du médicament qui garantit une plus grande sécurité est la forme à libération lente. Il a été introduit par GlaxoSmithKline sous le nom de Wellbutrin SR. La FDA américaine a approuvé cette forme du médicament en 1996. Il a été recommandé de prendre la préparation deux fois par jour.
En 1997, le bupropion a été approuvé par la FDA comme substance pour le traitement de la dépendance à la nicotine. La préparation Zyban a été introduite sur le marché, destinée aux fumeurs qui souhaitent quitter la dépendance.
En 2003, la FDA a approuvé une autre forme de bupropion à libération prolongée sous le nom de Wellbutrin XL. Il suffisait de prendre le médicament une fois par jour. En raison du mécanisme de libération modifié, de la dose réduite et de l'administration moins fréquente de la préparation, la fréquence des crises après l'utilisation de ce médicament est similaire, voire inférieure, à celle des autres antidépresseurs. Cependant, une prudence particulière est toujours recommandée lors de l'utilisation du bupropion chez les personnes à risque de convulsions.
Bupropion pour le traitement de la dépression
La dopamine est considérée comme un neurotransmetteur «hédonique». Il est important pour la capacité de ressentir du plaisir ainsi que pour le fonctionnement du centre de récompense du cerveau. Son niveau détermine la capacité de s'engager dans des activités, des motivations, ainsi que de répondre aux besoins vitaux et physiologiques. Les personnes souffrant de dépression ont souvent des problèmes avec les activités qui soutiennent les fonctions de la vie, comme le sommeil et l'alimentation.
Le bupropion est utilisé dans le traitement de la dépression saisonnière, soit en tant que préparation indépendante, soit en association avec d'autres antidépresseurs. Ce médicament est souvent associé à des préparations du groupe ISRS. Le bupropion a également été approuvé pour la prévention de la dépression saisonnière.
Une caractéristique importante qui distingue le bupropion de la plupart des antidépresseurs est qu'il n'affecte pas négativement la fonction sexuelle.La plupart des médicaments utilisés dans le traitement de la dépression aggravent la vie érotique des patients.
Le bupropion n'a aucun effet secondaire entraînant une diminution de la libido et une dysfonction érectile. Il existe également des études montrant que ce médicament peut être utile dans le traitement de la dysfonction sexuelle.
Bupropion dans le traitement de la dépendance à la nicotine
Le bupropion est également un antagoniste des récepteurs nicotiniques. Grâce à cela, le médicament réduit le besoin de nicotine et les effets de sevrage désagréables. Pour cette raison, il est notamment utilisé dans le traitement de la dépendance à la nicotine.
De plus, le bupropion inhibe la recapture de la dopamine, ce qui affecte le système de récompense, ce qui est important pour l'état de dépendance à la nicotine.
Du point de vue chimique, ce médicament ressemble à la cathinone et à la phényléthylamine, c'est-à-dire des substances aux fortes propriétés psychostimulantes.
De plus, les effets stimulants produits par le bupropion sur le système nerveux central sont similaires à ceux de la nicotine. En conséquence, de faibles doses de ce médicament peuvent agir comme un substitut de la nicotine pendant le traitement de sevrage.
En 1997, des études ont été menées pour évaluer les effets du bupropion sur la dépendance à la nicotine. 615 patients ont participé à l'étude. Ils ont été randomisés pour recevoir soit un placebo, soit du bupropion 100, 150 ou 300 mg par jour. Le travail de recherche a duré sept semaines. Les personnes souffrant de dépression n'ont pas pu participer à l'étude. C'était pour écarter une influence de l'effet antidépresseur sur le résultat.
L'étude a confirmé les effets bénéfiques de la thérapie au bupropion. Dans les essais, la proportion de patients ayant réussi à arrêter de fumer était de 19,0% dans le groupe placebo, 28,8% dans le groupe 100 mg de bupropion, 38,6% dans le groupe 150 mg de bupropion et 44,2% dans le groupe 300 mg de bupropion. Les résultats ont été confirmés par des mesures de monoxyde de carbone dans l'air expiré.
Bupropion dans le traitement de l'obésité
Il existe des études cliniques montrant le potentiel de la bupropine dans le traitement de l'obésité. Cependant, la substance n'a pas encore été approuvée pour le traitement de cette maladie. Cependant, sur le marché pharmaceutique, il existe une préparation contenant du bupropion en association avec de la naltrexone.
GlaxoSmithKline a dans le passé promu Wellbutrin contenant du bupropion à des fins autres que celles approuvées par la FDA. Le fabricant a présenté le médicament comme un remède contre l'obésité et le dysfonctionnement sexuel. C'était une activité illégale. En fin de compte, GlaxoSmithKline a été condamné à une amende de 3 milliards de dollars.
Le bupropion est utilisé en association avec la naltrexone pour la gestion du poids à long terme. Ces deux composants influencent probablement les zones du cerveau impliquées dans la régulation de la prise alimentaire. Cela inclut l'hypothalamus, qui est impliqué dans la régulation de l'appétit. Pour cette raison, une préparation combinée contenant du bupropion est utilisée dans le traitement de l'obésité.
Un autre aspect important de l'utilisation de ce médicament dans le traitement des troubles du poids est son effet sur le système dopaminergique. La dopamine est d'une importance particulière pour le centre de récompense. Le manque de contrôle sur la consommation alimentaire est souvent associé au travail de ce centre dans le cerveau.
Effets secondaires causés par le bupropion
Les effets secondaires les plus courants causés par le bupropion comprennent:
- insomnie
- Mal de crâne
- bouche sèche
- troubles du tube digestif
- nausée et vomissements
- réactions d'hypersensibilité telles que l'urticaire
- perte d'appétit
- stimulation
- irritabilité
- tremblements
- vertiges
- trouble du goût
- Vision floue
- bourdonnement dans les oreilles
- augmentation de la pression artérielle
- rougeur de la peau
- transpiration
- fièvre
- douleur dans la poitrine
- la faiblesse
Les convulsions sont l'effet secondaire le plus grave du bupropion. Le risque de crise dépend du médicament et de la dose. La forme à libération prolongée de la préparation réduit le risque de ces effets secondaires.
Les personnes qui présentent un risque accru de crise:
- a subi une blessure à la tête
- utilisent d'autres médicaments qui abaissent le seuil d'excitabilité convulsive
- souffrez de diabète et prenez des médicaments pour le traiter
- êtes accro à l'alcool
- prendre des préparations qui stimulent ou réduisent l'appétit
Le médecin supervisant la thérapie doit être informé de toutes ces situations.
Quand ne pas utiliser le bupropion?
Le bupropion ne doit pas être utilisé par des personnes:
- qui ont des crises
- diagnostiqué avec une tumeur du système nerveux central
- souffrant de cirrhose du foie
- qui ont eu des antécédents d'épisodes boulimiques ou anorexiques
- en utilisant des inhibiteurs de MAO
Littérature:
- Bupropion - un antidépresseur efficace avec un profil d'action favorable dans la sphère sexuelle, Sławomir Murawiec, Sławomir Jakima, Sexologia Polska 2007, 5, 2, 83–88
- Bupropion (CID: 444) dans PubChem, Bibliothèque nationale de médecine des États-Unis.
- Bupropion (DB01156) - informations sur la substance active (.). DrugBank.
- Vente en gros R.D. et al: Une comparaison du bupropion à libération prolongée et du placebo pour l'arrêt du tabac. N. Engl. J. Med. 1997, 337, 1195-1202, accès en ligne
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