Ebilfumin

1 capsule contient 30 mg, 45 mg ou 75 mg d'oseltamivir (sous forme de phosphate).

action

Médicament antiviral - inhibiteur de la neuraminidase. Le phosphate d'oseltamivir est un précurseur du métabolite actif carboxylate d'oseltamivir. Le métabolite actif est un inhibiteur sélectif des enzymes neuraminidases du virus de la grippe. L'activité de la neuraminidase virale a un effet significatif à la fois sur la pénétration de la particule virale dans les cellules non infectées et sur la libération de particules virales fraîchement produites à partir des cellules infectées et sur la propagation des virus infectieux dans le corps. Le médicament inhibe la réplication et la pathogénicité des virus grippaux A et B. Le phosphate d'oseltamivir (le promédicament) est facilement absorbé par le tractus gastro-intestinal et est efficacement converti, principalement par les estérases hépatiques, en son métabolite actif (oseltamivir carboxylate). Ce composé ne subit pas de métabolisme supplémentaire et est excrété dans l'urine. Moins de 20% d'une dose orale est excrétée dans les fèces. La liaison du carboxylate d'oseltamivir aux protéines plasmatiques humaines est négligeable (3%). Le T0,5 du carboxylate d'oseltamivir est de 6 à 10 h.

Dosage

Oralement. Adultes et adolescents âgés de 13 à 17 ans. Traitement de la grippe: 75 mg deux fois par jour pendant 5 jours. Le traitement doit être instauré dès que possible dans les 2 premiers jours suivant l'apparition des symptômes de la grippe. Prophylaxie post-exposition: 75 mg une fois par jour pendant 10 jours. Le traitement doit débuter le plus tôt possible dans les 2 premiers jours suivant le contact avec une personne infectée. Prévention lors d'une épidémie de grippe dans une communauté donnée: 75 mg une fois par jour pendant 6 semaines maximum. Enfants de 1 à 12 ans. Traitement de la grippe: mw. 10-15 kg: 30 mg deux fois par jour pendant 5 jours; mc. > 15 à 23 kg: 45 mg deux fois par jour pendant 5 jours; mc. > 23 à 40 kg: 60 mg deux fois par jour pendant 5 jours; mc. > 40 kg: 75 mg deux fois par jour pendant 5 jours. Le traitement doit débuter dès que possible dans les deux premiers jours suivant l'apparition des symptômes de la grippe. Prophylaxie post-exposition: mc. 10-15 kg: 30 mg une fois par jour pendant 10 jours; mc. > 15 à 23 kg: 45 mg une fois par jour pendant 10 jours; mc. > 23 à 40 kg: 60 mg une fois par jour pendant 10 jours; mc. > 40 kg: 75 mg une fois par jour pendant 10 jours. Prévention lors d'une épidémie de grippe dans une communauté donnée: aucune étude sur la prévention lors d'une épidémie de grippe n'a été menée chez les enfants de 0 à 12 mois. Traitement: 3 mg / kg de poids corporel 2 fois par jour pendant 5 jours. Le traitement doit débuter dès que possible dans les deux premiers jours suivant l'apparition des symptômes de la grippe. Les recommandations posologiques ci-dessus ne sont pas destinées aux prématurés, c'est-à-dire aux enfants. Prophylaxie après exposition virale: la moitié de la dose thérapeutique quotidienne, soit 3 mg / kg. une fois par jour pendant 10 jours. Les recommandations posologiques ci-dessus ne sont pas destinées aux bébés prématurés, c'est-à-dire aux enfants. Prévention lors d'une épidémie de grippe dans une communauté donnée: aucune étude de prévention lors d'une épidémie de grippe n'a été menée chez les enfants âgés de 0 à 12 mois. Groupes spéciaux de patients. Aucune réduction de dose n'est nécessaire chez les patients âgés, ni chez les patients adultes présentant une insuffisance hépatique. Aucune étude n'a été menée chez les enfants atteints d'insuffisance hépatique. Les données cliniques chez les nourrissons et les enfants (âgés de 12 ans et moins) présentant une insuffisance rénale sont insuffisantes pour être en mesure de déterminer la posologie recommandée dans ce groupe de patients. Insuffisance rénale chez les adultes et adolescents âgés de 13 à 17 ans. Traitement de la grippe - clairance de la créatinine (CCr)> 60 ml / min: 75 mg deux fois par jour; CCr> 30 à 60 ml / min: 30 mg deux fois par jour; CCr> 10 à 30 ml / min: 30 mg une fois par jour; CCr ≤ 10 ml / min: l'administration n'est pas recommandée en raison du manque de données disponibles; patients hémodialysés: 30 mg après chaque séance d'hémodialyse; patients sous dialyse péritonéale: dose unique de 30 mg (données provenant d'études chez des patients subissant une DACO; le carboxylate d'oseltamivir devrait être davantage éliminé avec la DAP; si le néphrologue le juge nécessaire, le traitement peut passer de la DAP à la DACP). Prévention de la grippe - CCr> 60 ml / min: 75 mg une fois par jour; CCr> 30 à 60 ml / min: 30 mg une fois par jour; CCr> 10 à 30 ml / min: 30 mg tous les deux jours; CCr ≤ 10 ml / min: l'administration n'est pas recommandée en raison du manque de données disponibles; patients hémodialysés: 30 mg après chaque deuxième séance d'hémodialyse; patients sous dialyse péritonéale: 30 mg une fois par semaine (données provenant d'études sur des patients subissant une DACO; le carboxylate d'oseltamivir devrait être davantage éliminé avec la DAP; si un néphrologue le juge nécessaire, le traitement peut passer de la DAP à la DACP). Façon de donner. Les patients qui ne peuvent pas avaler les gélules peuvent recevoir des doses appropriées de la suspension. Si un médicament en poudre pour suspension buvable n'est pas disponible sur le marché, une suspension peut être préparée à partir de capsules.

Les indications

Traitement de la grippe. À utiliser chez les adultes et les enfants, y compris les nouveau-nés à terme présentant des symptômes de grippe lorsque le virus de la grippe circule dans la communauté. Le traitement a été efficace lorsqu'il a été instauré dans les deux jours suivant les premiers symptômes. Prévention de la grippe. Prévention post-exposition chez les personnes de 1 an ou plus après exposition à un cas de grippe cliniquement reconnu où le virus grippal est présent dans la communauté. L'utilisation correcte d'un médicament pour la prévention de la grippe doit être basée sur une analyse au cas par cas tenant compte des circonstances et de la spécificité de la population à protéger. Dans des circonstances exceptionnelles (par exemple lorsque les souches en circulation ne correspondent pas aux souches du vaccin, ou en cas de pandémie), une prophylaxie saisonnière peut être envisagée pour les personnes âgées de 1 an ou plus. Prévention post-exposition de la grippe chez les nourrissons de moins d'un an lors d'une pandémie de grippe. L'oseltamovir ne remplace pas la vaccination contre la grippe. L'utilisation de médicaments antiviraux pour traiter et prévenir la grippe doit être basée sur les recommandations officielles. La décision d'utiliser l'oseltamivir à des fins de traitement et de prophylaxie doit tenir compte des caractéristiques des virus grippaux en circulation, des informations disponibles sur la sensibilité aux médicaments des souches virales au cours d'une saison donnée et de l'impact de la maladie dans différentes zones géographiques et populations de patients.

Contre-indications

Hypersensibilité à la substance active ou à l'un des excipients.

Précautions

L'oseltamivir n'est efficace que contre les maladies causées par les virus grippaux. La protection contre la grippe ne dure que le temps que la préparation est administrée. La sécurité et l'efficacité de l'oseltamivir n'ont pas été établies chez les personnes atteintes de maladies si sévères ou instables qu'elles sont considérées comme une indication d'hospitalisation immédiate. L'efficacité de l'oseltamivir à des fins thérapeutiques et prophylactiques n'a pas été établie chez les sujets immunodéprimés ou chez les sujets souffrant d'une maladie cardiaque et / ou respiratoire chronique. Il n'y a pas de données cliniques permettant de déterminer la dose d'oseltamivir chez les prématurés (<36 semaines après l'âge conceptuel). Une réduction de dose est nécessaire chez les patients adultes et adolescents (âgés de 13 à 17 ans) présentant une insuffisance rénale sévère. Les données cliniques sont insuffisantes pour déterminer la posologie chez les nourrissons et les enfants (âgés de 1 an ou plus) atteints d'insuffisance rénale. En raison du risque d'événements neuropsychiatriques, les patients atteints de grippe doivent être étroitement surveillés afin de détecter tout changement de comportement, et les risques et bénéfices de la poursuite du traitement doivent être soigneusement pesés pour chaque patient.

Activité indésirable

Adultes et adolescents. Très fréquent: maux de tête, nausées. Fréquent: bronchite, herpès simplex, rhinopharyngite, infection des voies respiratoires supérieures, sinusite, insomnie, toux, mal de gorge, écoulement nasal, vomissements, douleurs abdominales (y compris douleurs abdominales hautes), dyspepsie, maux de tête et étourdissements (incl. vertiges), fatigue, fièvre, douleurs aux extrémités. Peu fréquent: réactions d'hypersensibilité, altération du niveau de conscience, convulsions, arythmies, augmentation des enzymes hépatiques, eczéma, dermatite, éruption cutanée, urticaire. Rare: thrombocytopénie, réactions anaphylactiques, réactions anaphylactoïdes, agitation, comportement anormal, agitation, confusion, idées délirantes, délire, hallucinations, cauchemars, auto-mutilation, troubles visuels, saignements gastro-intestinaux, colite hémorragique, hépatite fulminante, insuffisance hépatique, inflammation foie, œdème de Quincke, érythème polymorphe, syndrome de Stevens-Johnson, nécrolyse épidermique toxique. Le profil de sécurité de l'oseltamivir chez les patients immunodéprimés et chez les patients à risque (patients présentant un risque plus élevé de complications de la grippe, par exemple les patients âgés et les patients atteints d'une maladie cardiaque ou respiratoire chronique) était similaire à celui observé chez les adultes et / ou ) adolescents sans comorbidités. Les enfants. Très fréquent: toux, congestion nasale, vomissements. Fréquent: otite moyenne, céphalée, conjonctivite (y compris rougeur oculaire, écoulement oculaire et douleur oculaire), douleur auriculaire, écoulement nasal, douleur abdominale (y compris douleur abdominale haute), dyspepsie, nausée. Peu fréquent: troubles du tympan, dermatite (y compris dermatite allergique et atopique). Le profil de sécurité chez les enfants souffrant d'asthme bronchique était similaire à celui observé chez les enfants sans comorbidités. Le profil de sécurité chez les nourrissons de moins de 1 an était similaire à celui des enfants de 1 an et plus. Chez les patients immunodéprimés (y compris les enfants de 1 à 12 ans et plus), le profil de sécurité était le même que celui précédemment observé dans les essais cliniques de prophylaxie de l'oseltamivir.

Grossesse et allaitement

La grippe a été associée à des effets indésirables sur la grossesse et l'enfant à naître, et au risque de malformations congénitales graves, y compris des malformations cardiaques congénitales. Les données sur l'exposition à l'oseltamivir chez les femmes enceintes issues des rapports post-commercialisation et des études observationnelles (plus de 1000 résultats d'exposition au premier trimestre) n'indiquent aucun effet malformatif foetal / néonatal de l'oseltamivir. Cependant, dans une étude observationnelle, bien que le risque global de malformations congénitales n'ait pas augmenté, les résultats pour les malformations cardiaques congénitales graves diagnostiquées dans les 12 mois suivant la naissance n'étaient pas concluants.Dans cette étude, l'incidence des cardiopathies congénitales graves suite à une exposition au premier trimestre à l'oseltamivir était de 1,76% (7 nourrissons sur 397 grossesses) contre 1,01% pour les grossesses dans la population générale sans exposition (Odds Ratio 1, 75, intervalle de confiance à 95% 0,51 à 5,98). La pertinence clinique de ces résultats n'est pas claire car l'étude était d'une puissance limitée. De plus, l'étude était trop petite pour évaluer de manière fiable un type particulier d'anomalie congénitale grave; en outre, les populations exposées et non exposées à l'oseltamivir n'ont pas pu être totalement comparées, en particulier en ce qui concerne le fait qu'elles aient ou non contracté la grippe. L'utilisation du médicament peut être envisagée pendant la grossesse si nécessaire et après examen des informations disponibles sur l'innocuité, les avantages et la pathogénicité de la souche de virus de la grippe en circulation. Des données limitées montrent que l'oseltamivir et son métabolite actif sont excrétés dans le lait maternel, mais les concentrations sont si faibles que la dose chez un nourrisson allaité est sous-thérapeutique. Compte tenu des informations ci-dessus, de la pathogénicité du virus de la grippe en circulation et de la maladie sous-jacente de la femme qui allaite, l'administration d'oseltamivir peut être envisagée s'il existe des avantages potentiels importants pour la mère qui allaite. Les études animales n'ont pas indiqué de toxicité pour la reproduction.

Les interactions

La pharmacocinétique de l'oseltamivir, telle qu'une faible liaison aux protéines et un métabolisme indépendant du CYP450 et de la glucuronidase, suggèrent que des interactions médicamenteuses cliniquement significatives via ces mécanismes sont peu probables. Aucun ajustement posologique n'est nécessaire chez les patients ayant une fonction rénale normale recevant du probénécide en concomitance. L'utilisation concomitante de probénécide, qui est un inhibiteur puissant de la voie anionique de la sécrétion tubulaire rénale, entraîne une augmentation d'environ 2 fois de l'exposition au métabolite actif de l'oseltamivir. L'oseltamivir n'a pas d'interaction cinétique avec l'amoxicilline qui est éliminée par la même voie, ce qui suggère que l'interaction de l'oseltamivir par cette voie est faible. Des interactions cliniquement significatives dues à la compétition pour la sécrétion tubulaire rénale sont peu probables en raison de la marge de sécurité connue pour la plupart de ces substances, du mode d'élimination du métabolite actif (filtration glomérulaire et anionique, sécrétion tubulaire) et de la capacité de ces voies d'excrétion. Cependant, il faut être prudent lors de la prescription d'oseltamivir chez des sujets prenant des substances co-excrétées avec une marge thérapeutique étroite comme le chlorpropamide, le méthotrexate et la phénylbutazone. Il n'y a eu aucune interaction pharmacocinétique entre l'oseltamivir ou ses principaux métabolites lors de la co-administration avec le paracétamol, l'acide acétylsalicylique, la cimétidine ou des antiacides (hydroxydes de magnésium et d'aluminium, carbonate de calcium), la rimantadine ou la warfarine (sujets stables traités par la grippe et la warfarine).

Prix

Ebilfumin, prix 100% PLN 57,35

La préparation contient la substance: Oseltamivir