Xalacom®

1 ml de solution contient 0,05 mg de latanoprost et 5 mg de timolol (sous forme de maléate). La préparation contient du chlorure de benzalkonium.

action

La préparation contient deux substances actives qui réduisent la pression intraoculaire en raison de différents mécanismes d'action. Les effets combinés des deux médicaments entraînent des réductions plus importantes de la PIO que lorsque l'un ou l'autre des médicaments était utilisé seul. Le latanoprost est un analogue de la prostaglandine F2α, un agoniste sélectif des récepteurs prostanoïdes FP. Il abaisse la pression intraoculaire en augmentant l'écoulement de l'humeur aqueuse - augmente le flux choroïde-scléral et réduit la résistance à l'écoulement à travers le maillage trabéculaire. Il n'a pas d'effet significatif sur la production d'humeur aqueuse et la barrière hémato-aqueuse ainsi que sur la circulation sanguine intraoculaire. Après injection dans le sac conjonctival, il est absorbé par la cornée et hydrolysé en acide biologiquement actif du latanoprost. La concentration maximale du médicament dans l'humeur aqueuse survient environ 2 heures après l'administration. T0,5 dans le plasma est d'environ 17 minutes. Après administration topique, la biodisponibilité systémique de l'acide du latanoprost est de 45%. L'acide latanoprost est lié à 87% aux protéines plasmatiques. Le métabolisme a lieu principalement dans le foie. Les métabolites inactifs sont principalement excrétés dans l'urine. Le timolol est un bêtabloquant non sélectif, dépourvu d'activité sympathomimétique intrinsèque, d'inhibition myocardique directe et d'effets non spécifiques de stabilisation de la membrane. Le timolol réduit la pression intraoculaire en réduisant la production d'humeur aqueuse dans l'épithélium ciliaire. Aucun effet significatif n'a été trouvé sur la perméabilité de la barrière fluide sang-aqueuse aux protéines plasmatiques. La concentration maximale dans l'humeur aqueuse survient environ 1 heure après l'administration topique du médicament. Une partie de la dose pénètre dans la circulation sanguine - la concentration plasmatique maximale est atteinte après 10 à 20 minutes. T0,5 dans le plasma est de 6 h. Le métabolisme se produit dans le foie. Les métabolites du timolol sont excrétés dans l'urine sous forme inchangée. Il existe une tendance à une concentration 2 fois plus élevée de latanoprost dans l'humeur aqueuse 1 à 4 heures après l'administration du collyre contenant du latanoprost et du timolol, par rapport à la monothérapie.

Dosage

Adultes (y compris les personnes âgées): 1 goutte dans ou dans les deux yeux atteints une fois par jour. Si une dose est oubliée, le traitement doit être poursuivi avec la prochaine dose programmée. Si d'autres médicaments ophtalmiques topiques sont utilisés, laissez au moins 5 minutes entre leur administration. Si, pendant l'instillation, le canal nasolacrymal est comprimé ou les paupières sont fermées pendant 2 minutes, l'absorption systémique est réduite. Cela peut limiter les effets systémiques du médicament et augmenter ses effets locaux.

Les indications

Réduction de la PIO chez les patients atteints de glaucome à angle ouvert et de PIO élevée chez qui la réponse aux bêtabloquants topiques ou aux analogues de prostaglandine est insuffisante.

Contre-indications

Hypersensibilité à la substance active ou à l'un des excipients. Maladies associées à une hyperréactivité bronchique, y compris l'asthme bronchique, des antécédents d'asthme bronchique et une maladie pulmonaire obstructive chronique sévère. Bradycardie sinusale, syndrome des sinus malades, bloc du nœud sino-auriculaire, bloc auriculo-ventriculaire de deuxième stade. ou IIIst. non contrôlé par un stimulateur cardiaque, insuffisance cardiaque manifeste, choc cardiogénique.

Précautions

Le bêtabloquant du timolol est absorbé dans la circulation sanguine et provoque des effets indésirables, tout comme les bêtabloquants systémiques, y compris ceux liés aux systèmes cardiovasculaire et pulmonaire (l'incidence est inférieure à celle de l'administration systémique). Les patients atteints de maladie cardiovasculaire (par exemple, maladie coronarienne, syndrome de Prinzmetal, insuffisance cardiaque) et d'hypotension traités par des bêtabloquants doivent faire l'objet d'une évaluation critique et un traitement par d'autres substances actives doit être envisagé. Les patients atteints de maladies cardiovasculaires doivent être surveillés afin de détecter tout signe de détérioration de ces maladies ou d'effets indésirables. En raison de l'effet négatif sur la conduction, les bêtabloquants doivent être administrés avec prudence chez les patients souffrant de bloc cardiaque. Des symptômes respiratoires, y compris la mort par bronchospasme soudain chez des patients asthmatiques, ont été rapportés après l'administration oculaire de certains bêtabloquants. Il doit être utilisé avec prudence chez les patients atteints de bronchopneumopathie chronique obstructive (BPCO) légère et / ou modérée et uniquement si les bénéfices l'emportent sur les risques potentiels. Les bêtabloquants doivent être utilisés avec prudence chez les patients à risque d'hypoglycémie spontanée ou chez les patients diabétiques (en particulier ceux dont le diabète n'est pas suffisamment contrôlé) car ils peuvent masquer les signes et les symptômes d'une hypoglycémie aiguë. Les bêta-bloquants peuvent également masquer les symptômes d'une thyroïde hyperactive. L'arrêt soudain du traitement peut aggraver votre maladie. Les bêtabloquants ophtalmiques peuvent provoquer une sécheresse oculaire - la prudence est de mise chez les patients souffrant de maladies de la cornée.Chez les patients recevant de façon concomitante des β-bloquants systémiques, une augmentation de l'effet de diminution de la PIO ou des effets connus du blocage systémique des β-adrénergiques peuvent survenir avec le timolol. Ces patients doivent être étroitement surveillés. Lors de la prise de bêtabloquants, les patients ayant des antécédents de maladie atopique ou des antécédents de réactions anaphylactiques sévères dues à divers allergènes, peuvent être plus sensibles à une réexposition aux allergènes et peuvent ne pas répondre aux doses habituelles d'adrénaline utilisées pour traiter les réactions anaphylactiques. Un décollement choroïdien après des procédures de filtration a été observé avec l'utilisation de médicaments qui réduisent la pression intraoculaire (par exemple, timolol, acétazolamide). Les bêtabloquants ophtalmiques peuvent bloquer les effets systémiques des bêta-agonistes, tels que, par exemple, l'adrénaline. L'anesthésiste doit être informé lorsque le patient reçoit du timolol. Un arrêt progressif des bêtabloquants avant une intervention chirurgicale majeure doit être envisagé. Les β-bloquants interfèrent avec la capacité du cœur à répondre à la stimulation β-adrénergique, ce qui peut augmenter les risques associés à l'anesthésie générale en chirurgie. Des cas d'hypotension sévère prolongée pendant l'anesthésie et des difficultés à redémarrer et à maintenir la fréquence cardiaque ont été rapportés. Pendant la chirurgie, les effets des bêtabloquants des récepteurs adrénergiques peuvent être inversés par l'administration de doses appropriées d'agonistes adrénergiques. L'utilisation de deux bêtabloquants locaux ou de deux prostaglandines locales n'est pas recommandée. Le latanoprost peut changer progressivement la couleur des yeux en augmentant la quantité de pigment brun dans l'iris. Le changement de couleur de l'iris n'est associé à aucun effet secondaire ou changement pathologique. Cependant, les patients doivent être surveillés régulièrement et l'arrêt du traitement peut être envisagé en cas d'augmentation de la pigmentation de l'iris et en fonction de l'état clinique. Actuellement, il n'y a pas d'expérience avec l'utilisation du latanoprost dans: le glaucome inflammatoire, néovasculaire, le glaucome chronique à angle fermé, le glaucome à angle ouvert chez les patients atteints de pseudophakie et de glaucome pigmentaire. Le latanoprost a peu ou pas d'effet sur les pupilles et n'a pas encore été utilisé dans les crises aiguës de glaucome à angle fermé. Des précautions doivent être prises lors de l'administration du médicament dans ces états pathologiques jusqu'à ce que des données complètes soient disponibles. Le latanoprost doit être utilisé avec prudence chez les patients ayant des antécédents de kératite herpétique. Éviter l'utilisation chez les patients présentant une kératite herpétique actuelle et chez les patients ayant des antécédents de kératite herpétique récurrente associée à l'utilisation d'analogues des prostaglandines. Un œdème maculaire, y compris sa forme kystique, a été rapporté avec le traitement par latanoprost principalement chez des patients aphaques, pseudophaques avec une capsule du cristallin postérieur déchirée, ainsi que chez des patients à risque d'œdème maculaire. La préparation doit être utilisée avec prudence chez ces patients. Une augmentation de la faiblesse musculaire causée par le maléate de timolol (par exemple diplopie, ptose, faiblesse généralisée) a été rapportée chez certains patients atteints de myasthénie grave ou présentant des symptômes de myasthénie grave. La préparation contient du chlorure de benzalkonium, qui peut provoquer une kératite ponctuée et / ou une kératite ulcéreuse toxique ou une irritation oculaire et changer la couleur des lentilles de contact souples. Chez les patients atteints du syndrome de l'œil sec et chez les patients présentant des lésions cornéennes, l'utilisation fréquente ou à long terme de la préparation nécessite une surveillance étroite. Le chlorure de benzalkonium peut être absorbé par les lentilles de contact et doit être éliminé avant administration. Les lentilles peuvent être réappliquées 15 minutes après l'administration des gouttes. La sécurité et l'efficacité de la préparation chez les enfants et les adolescents n'ont pas été établies.

Activité indésirable

Très fréquent: augmentation de la pigmentation de l'iris (en particulier chez les patients avec iris de couleur mixte, par exemple vert-brun, jaune-brun ou bleu / gris-brun; le changement de couleur de l'iris est très lent, il n'est associé à aucun effet secondaire ou changement pathologique) peut être permanente; chez les patients aux yeux bleus, gris, verts ou bruns homogènes, la décoloration n'apparaît que dans des cas isolés). Fréquent: diabète sucré, hypercholestérolémie, dépression, maux de tête, irritation oculaire (y compris picotements, brûlures et démangeaisons), douleur oculaire, irritation oculaire (y compris sensation de picotement, de brûlure et de démangeaisons), douleur oculaire, vision anormale, blépharite, maladie conjonctivite, conjonctivite, rougeur des yeux, kératite, maladie de la cornée, photophobie, hirsutisme et troubles cutanés, défauts épithéliaux ponctués, sécheresse oculaire, œdème des paupières. Peu fréquent: vision trouble, augmentation du larmoiement, éruption cutanée, démangeaisons. Effets secondaires supplémentaires associés à l'utilisation de composants individuels de la préparation. Latanoprost: très fréquent: modifications des cils et des cheveux primaires (augmentation de la longueur, de l'épaisseur, de la pigmentation et de la quantité); fréquent: défauts épithéliaux ponctués, yeux secs, œdème des paupières; peu fréquent: angor instable, douleur thoracique; Fréquence indéterminée: kératite herpétique, étourdissements, iritis et / ou uvéite, œdème maculaire y compris œdème maculaire kystique, cils mal orientés entraînant parfois une irritation oculaire, gonflement et érosions de la cornée, apparence à deux rangées cils sur les ouvertures des glandes thyroïdiennes (distichiasis), modifications des orbites et des paupières entraînant un approfondissement du sillon de la paupière, kyste de l'iris, palpitations, asthme, exacerbation de l'asthme, essoufflement, assombrissement de la peau des paupières, réactions cutanées sur les paupières, douleurs musculaires, douleurs articulaires. Timolol: fréquence inconnue: réaction allergique systémique incluant angio-œdème, urticaire, réaction anaphylactique, hypoglycémie, masquage des symptômes d'hypoglycémie, insomnie, cauchemars, perte de mémoire, changements de comportement et troubles psychologiques incluant sensation de confusion, hallucinations, agitation, confusion, nervosité, évanouissement, accident vasculaire cérébral, ischémie cérébrale, exacerbation de la myasthénie grave, paresthésie, signes et symptômes d'irritation oculaire (p. , ptosis, diplopie, acouphènes, bradycardie, œdème, arythmies, insuffisance cardiaque congestive, bloc auriculo-ventriculaire, arrêt cardiaque, insuffisance cardiaque, diminution de la pression artérielle, phénomène de Raynaud, symptômes des mains et des pieds froids, bronchospasme (principalement chez les patients ayant une apparence plus précoce bronchospasme), dyspnée, toux, congestion nasale, œdème pulmonaire, détresse respiratoire, dysgueusie, nausées, indigestion, diarrhée, bouche sèche, douleur abdominale, vomissements, fibrose rétropéritonéale, alopécie, pseudopemphigoïde, éruption psoriasique ou aggravation symptômes de psoriasis, dysfonctionnement sexuel, diminution de la libido, fatigue. Chez certains patients dont la cornée est gravement endommagée, de très rares cas de calcification cornéenne ont été rapportés en association avec l'utilisation de collyres contenant du phosphate.

Grossesse et allaitement

La préparation ne doit pas être utilisée pendant la grossesse et l'allaitement.

commentaires

Avant de commencer le traitement, les patients doivent être informés de la possibilité de décoloration de l'iris de l'œil traité. Traiter un œil peut entraîner une hétérochromie permanente. Vous pouvez rencontrer une période temporaire de vision trouble lors de l'utilisation du collyre - jusqu'à ce que cela ait disparu, ne conduisez pas et n'utilisez pas de machines.

Les interactions

Des augmentations paradoxales de la pression intraoculaire ont été rapportées après l'administration oculaire concomitante de deux analogues de prostaglandine. Par conséquent, l'utilisation de deux ou plusieurs prostaglandines, analogues de prostaglandines ou dérivés de prostaglandines n'est pas recommandée. Il existe une possibilité d'intensification de l'effet de la préparation et d'induction d'une hypotension artérielle et / ou d'une bradycardie marquée lors de l'utilisation concomitante de collyre avec des β-bloquants avec des inhibiteurs calciques oraux, des β-bloquants, des antiarythmiques (y compris l'amiodarone), des glycosides digitaliques, des parasympathomimétiques évacuer les catécholamines et la guanéthidine. Des cas de potentialisation systémique du β-blocage (par exemple, diminution de la fréquence cardiaque, collapsus) ont été rapportés lors de l'administration concomitante de timolol et d'inhibiteurs du CYP2D6 (par exemple, quinidine, fluoxétine, paroxétine). L'effet sur la pression intraoculaire ou l'effet connu sur le β-blocage systémique peut être augmenté lors de l'utilisation de la préparation chez des patients recevant des β-bloquants oraux, par conséquent l'utilisation de deux ou plusieurs β-bloquants par voie topique n'est pas recommandée. Une mydriase a été rapportée occasionnellement lors de l'administration concomitante de bêtabloquants ophtalmiques et d'adrénaline (épinéphrine). L'augmentation de la pression artérielle suite à un arrêt brutal de la clonidine peut être potentialisée par les bêtabloquants. Les bêtabloquants peuvent augmenter l'effet hypoglycémiant des médicaments antidiabétiques. Ils peuvent masquer les signes et les symptômes de l'hypoglycémie.

Prix

Xalacom®, prix 100% PLN 40,79

La préparation contient la substance: Latanoprost, Timolol