Paléxie

1 comprimé pow. contient 50 mg, 75 mg ou 100 mg de tapentadol (sous forme de chlorhydrate). La préparation contient du lactose.

action

Un analgésique puissant avec une double action dans une molécule: agoniste au niveau du récepteur opioïde µ et inhibe la recapture de la noradrénaline. Tapentadol produit l'effet analgésique directement, sans la participation de métabolites pharmacologiquement actifs. Il est efficace dans le traitement des douleurs nociceptives, neuropathiques, viscérales et inflammatoires. La biodisponibilité absolue moyenne après une dose unique (à jeun) est d'environ 32% en raison d'un métabolisme de premier passage important. La concentration maximale de tapentadol dans le sang survient généralement après environ 1,25 h. Le tapentadol est lié aux protéines plasmatiques à environ 20%. Il est largement métabolisé (97%). La principale voie métabolique est la glucuronidation; l'enzyme catalysant la réaction de glucuronidation est l'UDP-glucuronyl transférase - UGT (principalement ses isoformes UGT1A6, UGT1A9 et UGT2B7). Il est également, dans une faible mesure, métabolisé par le système du cytochrome P450: CYP2C9 et CYP2C19 - en N-desméthylotapentadol (13%) et CYP2D6 - en hydroxytapentadol (2%); ces dérivés subissent alors une réaction de couplage. Aucun des métabolites ne contribue à l'effet analgésique. Le médicament est excrété presque exclusivement par les reins (99%) sous forme de métabolites. La T0,5 finale est de 4 h. Une augmentation de l'exposition (ASC) et des taux sanguins de tapentadol a été observée chez les patients atteints d'insuffisance hépatique. Une augmentation de l'exposition (ASC) au tapentadol O-glucuronide a été observée chez les patients atteints d'insuffisance rénale.

Dosage

Oralement. Adultes. Le schéma posologique doit être adapté à la sévérité de la douleur individuelle du patient, à l'expérience antérieure du traitement et à la capacité de surveiller le patient. La dose initiale recommandée est de 1 comprimé. 50 mg de tapentadol administrés toutes les 4 à 6 h. Des doses initiales plus importantes peuvent être nécessaires, en fonction de l'intensité de la douleur et de l'expérience antérieure du patient avec l'utilisation d'analgésiques. La dose suivante peut être administrée le premier jour du traitement, même après 1 heure de prise de la dose initiale, si un soulagement adéquat de la douleur n'a pas été obtenu. Les doses quotidiennes totales supérieures à 700 mg de tapentadol le premier jour du traitement et les doses quotidiennes d'entretien supérieures à 600 mg de tapentadol n'ont pas été étudiées et leur utilisation n'est donc pas recommandée. Les comprimés pelliculés sont destinés à être utilisés pour le soulagement de la douleur aiguë. S'il est prévu ou nécessaire pour le patient de recevoir un traitement à long terme et d'obtenir un soulagement efficace de la douleur, en l'absence d'effets secondaires intolérables, un passage au traitement par comprimés à libération prolongée doit être envisagé. Comme pour tout traitement symptomatique, la nécessité de poursuivre le traitement par tapentadol doit être réévaluée en permanence. Lorsqu'un patient n'a plus besoin de traitement par tapentadol, il peut être approprié de réduire progressivement la dose pour éviter les symptômes de sevrage. Groupes spéciaux de patients. Le médicament n'a pas été étudié chez les patients présentant une insuffisance rénale sévère, son utilisation n'est donc pas recommandée dans ce groupe. Utiliser avec prudence chez les patients présentant une insuffisance hépatique modérée. Le traitement chez ces patients doit être instauré avec la dose la plus faible possible, par exemple 50 mg de tapentadol sous forme de comprimé pelliculé à appliquer au plus une fois toutes les 8 heures. Au début du traitement, une dose quotidienne de plus de 150 mg de tapentadol n'est pas recommandée.Un traitement supplémentaire doit être effectué tout en maintenant l'effet analgésique avec une tolérance acceptable, en raccourcissant ou en allongeant les intervalles de dosage. L'efficacité n'a pas été étudiée chez les patients présentant une insuffisance hépatique sévère et par conséquent, son utilisation dans ce groupe n'est pas recommandée. La prudence est de mise chez les patients de plus de 65 ans. Façon de donner. Les comprimés peuvent être pris avec ou sans nourriture.

Les indications

Pour le traitement de la douleur aiguë modérée à sévère chez les adultes qui ne peut être correctement contrôlée qu'avec des analgésiques opioïdes.

Contre-indications

Hypersensibilité au tapentadol ou à l'un des excipients. Situations dans lesquelles les agonistes μ-opioïdes sont contre-indiqués, notamment: dépression respiratoire importante (dans des pièces sans surveillance ou en l'absence de matériel de réanimation), asthme bronchique aigu ou sévère ou hypercapnie. Obstruction ou suspicion d'occlusion intestinale. Intoxication aiguë à l'alcool, aux hypnotiques, aux analgésiques à action centrale ou aux substances psychoactives.

Précautions

Tous les patients prenant le médicament doivent être étroitement surveillés pour détecter tout signe d'abus et de dépendance. Il n'est pas recommandé d'utiliser le tapentadol chez les patients: présentant des symptômes d'augmentation de la pression intracrânienne, une altération de la conscience ou un coma (sensibilité accrue de ces patients à l'effet intracrânien de la rétention de dioxyde de carbone); avec des antécédents de convulsions ou avec un risque accru de convulsions; avec une insuffisance rénale sévère; avec une insuffisance hépatique sévère. Faire preuve de prudence chez les patients: atteints d'insuffisance hépatique modérée, en particulier au début du traitement (exposition systémique accrue au tapentadol); après un traumatisme crânien et avec des tumeurs cérébrales; avec des maladies des voies biliaires, y compris la pancréatite aiguë (le tapentadol peut provoquer un spasme du sphincter d'Oddi); avec une fonction respiratoire altérée (risque accru de dépression respiratoire; l'utilisation d'un autre μ-opioïde agoniste pour la douleur doit être envisagée; chez ces patients, le médicament ne doit être utilisé que sous surveillance médicale stricte à la dose efficace la plus faible possible). Le tapentadol doit être utilisé avec précaution avec des médicaments ayant des propriétés μ-agonistes-antagonistes (par exemple pentazocine, nalbuphine) ou des agonistes μ-opioïdes partiels (par exemple buprénorphine). Chez les patients utilisant la buprénorphine pour le traitement de la dépendance aux opioïdes, d'autres options de traitement, par exemple l'arrêt temporaire de la buprénorphine, doivent être envisagées, si l'utilisation d'un agoniste μ-opioïde complet (tapentadol) devient nécessaire en présence d'une douleur aiguë. Lorsqu'un agoniste μ-opioïde complet est utilisé en concomitance avec la buprénorphine, la dose de l'agoniste complet peut devoir être augmentée et le patient doit être surveillé en permanence pour détecter des effets indésirables tels qu'une dépression respiratoire. La sécurité et l'efficacité chez les enfants et les adolescents de moins de 18 ans n'ont pas été établies et son utilisation n'est donc pas recommandée dans ce groupe de patients. En raison de la teneur en lactose, le médicament ne doit pas être utilisé chez les patients présentant des problèmes héréditaires rares d'intolérance au galactose, un déficit en lactase de Lapp ou une malabsorption du glucose-galactose.

Activité indésirable

Très fréquent: étourdissements, somnolence, maux de tête, nausées, vomissements. Fréquent: diminution de l'appétit, anxiété, état confusionnel, hallucinations, troubles du sommeil, rêves anormaux, tremblements, rougeurs, constipation, diarrhée, dyspepsie, sécheresse de la bouche, prurit, transpiration, éruption cutanée, spasmes musculaires, asthénie, fatigue , sentir votre température corporelle changer. Peu fréquent: humeur dépressive, confusion, agitation, nervosité, agitation, humeur euphorique, troubles de l'attention, troubles de la mémoire, collapsus imminent, sédation, ataxie, dysarthrie, hypoesthésie, paresthésie, contractions musculaires involontaires, troubles visuels, accélération du rythme fréquence cardiaque, palpitations, diminution de la pression artérielle, dépression respiratoire, diminution de la saturation en oxygène, dyspnée, gêne abdominale, urticaire, troubles de la miction, pollakiurie, syndrome de sevrage, œdème, sensation anormale, sensation d'ivresse, irritabilité, sensation de relaxation. Rare: hypersensibilité médicamenteuse, pensée anormale, convulsions, troubles de la conscience, coordination anormale, diminution de la fréquence cardiaque, vidange gastrique anormale. Le risque d'idées suicidaires et de suicide est plus élevé chez les patients souffrant de douleur chronique, et l'utilisation de substances ayant un effet prononcé sur le système monoaminergique est associée à un risque accru de suicide chez les patients souffrant de dépression, en particulier au début du traitement (cependant, il n'y a aucune preuve d'un risque accru de tapentadol).

Grossesse et allaitement

Ne pas utiliser pendant la grossesse à moins que le bénéfice du tapentadol ne soit supérieur au risque pour le fœtus (des effets sur le développement postnatal ont été observés lorsque les doses maternelles étaient administrées à des niveaux qui n’ont pas induit d’effets indésirables observables). Il n'est pas recommandé de l'utiliser pendant et immédiatement avant l'accouchement. Les nouveau-nés dont la mère a pris du tapentadol doivent être surveillés pour une dépression respiratoire. Ne pas utiliser pendant l'allaitement (le médicament peut passer dans le lait maternel; un risque pour les bébés allaités ne peut être exclu).

commentaires

Le médicament peut avoir une influence significative sur l'aptitude à conduire des véhicules et à utiliser des machines, en particulier au début du traitement, après chaque changement de dose et en cas d'utilisation concomitante avec de l'alcool ou des sédatifs.

Les interactions

Les benzodiazépines, les barbituriques et les opioïdes (y compris les analgésiques, les antitussifs ou les médicaments de remplacement) peuvent augmenter le risque de dépression respiratoire lorsqu'ils sont utilisés avec le tapentadol. Les dépresseurs du SNC, par exemple les benzodiazépines, les antipsychotiques, les antagonistes de l'histamine H1, les opioïdes, l'alcool peuvent augmenter l'effet sédatif du tapentadol et altérer la capacité de concentration. Lorsque le tapentadol est utilisé avec des médicaments qui dépriment le centre respiratoire et / ou le SNC, une réduction de la dose d'un ou des deux médicaments doit être envisagée. Le tapentadol doit être utilisé avec précaution avec des médicaments ayant des propriétés μ-agonistes-antagonistes (par exemple pentazocine, nalbuphine) ou des agonistes μ-opioïdes partiels (par exemple buprénorphine). Des symptômes du syndrome sérotoninergique (confusion, agitation, fièvre, transpiration, ataxie, hyperréflexie, myoclonie et diarrhée) peuvent survenir lorsque le tapentadol est utilisé simultanément avec des médicaments ayant des propriétés sérotoninergiques (y compris les inhibiteurs sélectifs du recaptage de la sérotonine - ISRS); le retrait des médicaments sérotoninergiques entraîne généralement une amélioration rapide. Inhibiteurs puissants de l'UDP-glucuronyl transférase (l'enzyme catalysant le métabolisme du tapentadol), incl. le kétoconazole, le fluconazole et l'acide méclofénamique peuvent entraîner une augmentation de l'exposition systémique au tapentadol (ASC). Des inducteurs puissants des enzymes métabolisantes, y compris la rifampicine, le phénobarbital, le millepertuis (Hypericum perforatum) peuvent réduire l'efficacité du tapentadol; tout en les arrêtant, le risque d'effets secondaires augmente. Tapentadol ne doit pas être utilisé en concomitance avec des inhibiteurs de la MAO et dans les 14 jours suivant leur arrêt, en raison de l'effet potentiel d'une augmentation de la concentration de noradrénaline dans les synapses, ce qui peut entraîner des effets cardiovasculaires indésirables, tels qu'une crise hypertensive.

La préparation contient la substance: Tapentadol