Bêta-bloquants: indications, types et effets secondaires

Les bêta-bloquants, également appelés bêtabloquants ou bêta-sympatholytiques, sont des antagonistes des récepteurs β1 et β2, ayant ainsi un effet inhibiteur sur le système nerveux sympathique. Par leur action, les bêta-bloquants affectent le fonctionnement de presque tout le corps. Pendant de nombreuses années, les bêta-bloquants sont les médicaments de base en cardiologie, mais ils sont également utilisés dans de nombreuses autres maladies.

Les bêtabloquants sont des médicaments utilisés principalement en cardiologie (principalement chez les patients souffrant d'hypertension artérielle et chez les patients atteints de cardiopathie ischémique), mais également utilisés dans le traitement d'autres maladies. Les bêta-bloquants agissent dans le corps en supprimant le système nerveux sympathique.

Le système nerveux sympathique appartient au système nerveux autonome, qui régule le travail de nombreux systèmes de notre corps. Le système nerveux sympathique peut également être appelé excitateur car il aide une personne à faire face à des situations stressantes. On sait que le système nerveux sympathique est un système de «combat et de fuite» parce que ses actions, telles que l'augmentation de la fréquence cardiaque, la contraction des vaisseaux sanguins et l'augmentation de la fréquence respiratoire, aident le corps à résister à diverses menaces.

Les récepteurs bêta-adrénergiques sont situés dans divers organes. Les récepteurs Β1 sont situés principalement dans le cœur et, grâce à eux, la fréquence cardiaque augmente, sa contractilité augmente et la conduction dans le système conducteur de stimulus augmente. De plus, les récepteurs β1 augmentent également la sécrétion de rénine dans les reins et activent l'amylase dans les glandes digestives.

À leur tour, les récepteurs β2 jouent un rôle majeur dans la relaxation des vaisseaux coronaires et ont un effet relaxant sur le muscle lisse des bronches, de la vessie, de l'utérus et du tractus gastro-intestinal (en conséquence, le passage intestinal diminue). La stimulation des récepteurs β2 affecte également notre métabolisme en augmentant la glycogénolyse et la gluconéogenèse dans le foie, en augmentant la lipolyse dans le tissu adipeux et en augmentant la glycogénolyse dans les muscles squelettiques. Cette action vise à libérer les réserves énergétiques des tissus, qui peuvent ensuite être utilisées par l'organisme dans une situation plus ou moins stressante.

Par conséquent, le blocage des récepteurs bêta-adrénergiques conduira à la suppression de tous les effets décrits ci-dessus. Les bêta-bloquants fonctionnent donc comme suit:

dans le cœur: effet chronotrope négatif (diminution de la fréquence cardiaque), effet inotrope négatif (diminution de la contractilité du muscle cardiaque), effet dromotrope négatif (diminution de la conduction auriculo-ventriculaire), ainsi qu'une diminution du débit cardiaque en réduisant le volume systolique, en augmentant le débit sanguin coronaire et consommation réduite d'oxygène par le muscle cardiaque;
dans les vaisseaux sanguins: diminution de la résistance périphérique et de la vasodilatation;
spasme musculaire lisse;
inhibition de la sécrétion de rénine, qui abaisse la pression artérielle;
une diminution de la production d'humeur aqueuse dans l'œil et, par conséquent, une diminution de la pression intraoculaire.

De plus, les bêtabloquants inhiberont les effets métaboliques décrits ci-dessus sur les tissus.

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Bêta-bloquants: division et classification

Les bêta-bloquants peuvent être divisés en raison des caractéristiques distinctives suivantes:

sélectivité pour les récepteurs β1 (dite «cardiosélectivité»)

Les bêta-bloquants peuvent être sélectifs ou non sélectifs pour certains récepteurs. Cela signifie que certains d'entre eux n'agissent qu'en inhibant les récepteurs β1, et certains en agissant simultanément sur les récepteurs β1 et β2. Cependant, il convient de rappeler que cette sélectivité n'est que relative, c'est-à-dire que même des bêtabloquants sélectifs peuvent avoir même un léger effet sur les deux types de récepteurs, et la sélectivité peut disparaître complètement en cas de surdosage d'un bêtabloquant donné. Les médicaments suivants sont des bêtabloquants non sélectifs: propranolol, bupranolol, métipranolol, penbutolol, timolol et sotalol. A leur tour, les bêta-bloquants sélectifs par rapport au récepteur β1 sont l'acébutolol, l'aténolol, le bétaxolol, le métoprolol, le bisoprolol et le talinolol.

activité agoniste partielle (avec activité sympathomimétique dite intrinsèque - ISA)

Ces bêta-bloquants, en plus de l'inhibition des récepteurs bêta, montrent une petite activité de trace dans la stimulation de ces récepteurs, qui peut être familièrement appelé blocage «plus faible» ou «incomplet».

effet non spécifique sur la membrane cellulaire
effet vasodilatateur partiel

Outre leur action de base, ces bêta-bloquants se caractérisent également par la capacité de dilater les vaisseaux sanguins. Ce groupe comprend: le nébivolol, le carvédilol, le céliprolol. Chacun de ces médicaments dilate les vaisseaux par un mécanisme différent. Le nébivolol libère indirectement de l'oxyde nitrique, qui a un effet vasodilatateur. Le carvédilol provoque une inhibition simultanée du récepteur α1 (similaire au labétalol), et le céliprolol présente une activité stimulante simultanée sur les récepteurs β2.

Bêta-bloquants: indications

Les bêta-bloquants sont utilisés pour de nombreuses conditions différentes. Compte tenu de toutes les indications du traitement par bêtabloquants, les plus couramment utilisées sont celles sélectives pour les récepteurs β1. En raison du fait que les bêtabloquants sont principalement connus sous le nom de médicaments cardiologiques, les préparations non sélectives sont utilisées beaucoup moins fréquemment. En raison du blocage des deux types de récepteurs, des bêtabloquants non sélectifs sont utilisés en thérapie, par exemple:

tremblement essentiel,
troubles anxieux,
prophylaxie des crises de migraine.

Une telle action est mise en évidence, entre autres, par le propranolol qui, en bloquant les récepteurs β2, présente une certaine activité dans le système nerveux central. Le propranolol peut également être utilisé dans le traitement de l'hyperthyroïdie, car il inhibe dans une certaine mesure la conversion de la thyroxine en triiodothyronine, ce qui réduit à son tour la concentration d'hormones thyroïdiennes actives dans le sang.

Un autre bêta-bloquant non sélectif, le sotalol, est un médicament anti-arythmique utilisé pour modérer le rythme cardiaque. En raison de leur «cardiosélectivité», les bêtabloquants bêta-sélectifs ont presque complètement déplacé leurs «collègues» non sélectifs en cardiologie.

Les bêtabloquants sélectifs ne présentent pas d'activité métabolique comme le font les bêtabloquants non sélectifs, et sont donc particulièrement souhaitables chez les patients diabétiques ou ayant une tolérance au glucose altérée, car ils n'affectent pas le métabolisme des glucides et sont donc plus faciles à maintenir une glycémie constante. La sélectivité des bêta-bloquants joue également un rôle important dans la pharmacothérapie des femmes enceintes. Les bêta-bloquants non sélectifs peuvent réduire le flux sanguin dans l'utérus et le placenta, tandis que les bêtabloquants sélectifs sont beaucoup plus sûrs à cet égard.

Bêta-bloquants: principales indications thérapeutiques

Comme mentionné précédemment, les bêta-bloquants sont des médicaments identifiés principalement avec des maladies cardiaques. Cependant, leur utilisation est beaucoup plus large et de nos jours presque tous les spécialistes peuvent trouver une indication pour les prescrire, et les principales seront décrites ci-dessous.

Cardiologie - le «royaume» des bêta-bloquants

Parmi les indications cardiologiques de l'utilisation des bêtabloquants, on peut en distinguer plusieurs principales:

la cardiopathie ischémique
hypertension
insuffisance cardiaque
Arythmie cardiaque.

Les bêtabloquants, en bloquant les récepteurs β1, protègent le cœur contre sa stimulation excessive par le système nerveux sympathique, en particulier dans les situations de stress ou lors de l'exercice. En réduisant la fréquence cardiaque et en affaiblissant sa contractilité, les bêta-bloquants font travailler le cœur plus lentement et moins intensément, et utilisent ainsi moins de sang et d'oxygène, c'est pourquoi il est moins sujet à leur carence, ce qui se manifeste typique des cardiopathies ischémiques. douleurs coronaires.

L'angine vasospastique est l'exception. Dans ce cas, la monothérapie par bêta-bloquants peut aggraver les symptômes de la maladie.Par conséquent, lorsqu'ils sont diagnostiqués, les bêtabloquants ne doivent être utilisés qu'en association avec des vasodilatateurs, tels que les nitrates ou les inhibiteurs calciques.

Les bêta-bloquants dans le traitement de la cardiopathie ischémique sont particulièrement indiqués chez les patients qui ont eu une crise cardiaque ou qui sont diagnostiqués avec une hypertension artérielle. Les bêtabloquants sont considérés comme des médicaments «cardioprotecteurs» car ils sont l'un des éléments clés de la prévention secondaire de l'infarctus du myocarde. On pense qu'en l'absence de contre-indications à leur utilisation, les bêta-bloquants devraient être utilisés par tous les patients souffrant de cardiopathie ischémique.

Les bêtabloquants, ainsi que les inhibiteurs de l'enzyme de conversion de l'angiotensine, les antagonistes des récepteurs AT1, les diurétiques et les antagonistes du calcium, font partie des médicaments de première intention dans le traitement de l'hypertension artérielle. Il a été prouvé qu'ils ont un effet positif sur l'espérance de vie et la qualité de vie de ces patients. L'efficacité des bêta-bloquants dans le traitement de l'hypertension artérielle est largement déterminée par l'âge du patient. L'hypertension chez les patients âgés résultera principalement d'une résistance vasculaire périphérique accrue, par conséquent, les bêtabloquants dans cette situation n'abaisseront pas nécessairement la tension artérielle dans la même mesure que chez les patients âgés de 50 à 60 ans. ans, chez qui la physiopathologie de l'hypertension repose principalement sur une plus grande activité du système nerveux sympathique.

La façon exacte dont les bêta-bloquants abaissent la tension artérielle n'a pas encore été établie. Cela peut être fait en abaissant le débit cardiaque, en réduisant l'activité du système rénine-angiotensine-aldostérone ou du système nerveux sympathique, et en réduisant la libération de noradrénaline par les synapses nerveuses.

Dans le traitement de l'hypertension artérielle, les bêtabloquants peuvent être utilisés en monothérapie et, si nécessaire, ils peuvent être combinés avec succès avec des diurétiques ou des inhibiteurs calciques. Les bêtabloquants peuvent également être utilisés pour traiter l'hypertension artérielle chez les femmes qui allaitent, mais soyez prudent avec leur dose car des taux élevés de ceux-ci dans le sang de la mère peuvent entraîner une baisse de la pression artérielle ou une bradycardie chez le bébé.

Jusqu'à il y a quelque temps, les bêta-bloquants étaient considérés comme contre-indiqués chez les patients souffrant d'insuffisance cardiaque, mais maintenant, après de nombreux essais cliniques, des analyses ont montré que les bêta-bloquants ont un impact énorme sur la prolongation de la vie et l'augmentation de sa qualité chez les patients souffrant de cette maladie . Les bêtabloquants dans l'insuffisance cardiaque doivent être utilisés chez tous les patients présentant une dysfonction ventriculaire gauche (considérée comme une fraction d'éjection ventriculaire gauche inférieure à 40%) et des symptômes d'insuffisance cardiaque de classe NYHA II à IV, ainsi que chez les patients présentant une dysfonction ventriculaire gauche asymptomatique. ventricules après une crise cardiaque.Les bêtabloquants utilisés dans l'insuffisance cardiaque comprennent principalement le bisoprolol, le succinate de métoprolol, le nébivolol et le carvédilol.

Les bêta-bloquants sont des antiarythmiques de classe II selon la classification de Vaughan Williams. Seul le sotalol est classé en classe III. Les bêtabloquants sont utilisés pour traiter les tachycardies sinusales, les tachycardies supraventriculaires paroxystiques et les contractions ventriculaires accessoires. Tant qu'il n'y a pas de contre-indications, les bêtabloquants doivent être inclus dans le traitement des arythmies car ils sont considérés comme des antiarythmiques de base pour lesquels une réduction de la mortalité a été prouvée.

Bêta-bloquants: autres indications thérapeutiques

Les bêta-bloquants en association avec des alpha-bloquants sont utilisés pour traiter un phéochromocytome ou phéochromocytome. Le labétalol et le carvédilol sont ici contre-indiqués, car ils inhibent simultanément les récepteurs α et β, car la séquence "d'extinction" des éléments correspondants du système nerveux sympathique est importante. Par conséquent, les bêta-bloquants ne sont ajoutés au traitement qu'après que les alpha-bloquants ont atteint la pression optimale afin de éventuellement ralentir la fréquence cardiaque.

Comme mentionné précédemment, les bêta-bloquants peuvent être utiles dans le traitement d'une glande thyroïde hyperactive et des tremblements. Dans les tremblements musculaires, les bêta-bloquants non sélectifs sont principalement utilisés, car la pathogenèse de ces symptômes repose principalement sur la stimulation des récepteurs β2. Les bêtabloquants peuvent être utilisés dans le traitement symptomatique de la maladie de Parkinson en association avec d'autres médicaments anti-Parkinson. Un fait intéressant est que les bêta-bloquants figurent sur la liste des agents dopants interdits, car du fait qu'ils réduisent les tremblements musculaires, ils peuvent être utilisés dans des sports nécessitant une extrême précision et calme, par exemple en tir. Les bêta-bloquants sont également utilisés pour traiter l'anxiété. Cependant, il faut se rappeler qu'ils n'affectent que les symptômes somatiques de l'anxiété, tels que les tremblements, les palpitations et l'essoufflement, et n'éliminent pas la sensation même d'anxiété présente dans notre psychisme.

Bon à savoir

Bêta-bloquants: qu'est-ce que le «rebond»?

Le terme «rebond» fait référence au soi-disant effet rebond. Pendant la thérapie bêtabloquante, lorsque les récepteurs existants sont partiellement ou complètement bloqués, le corps essaie de compenser cela en en produisant de nouveaux. De plus, la production de norépinéphrine est augmentée, car son niveau actuel dû au blocage des récepteurs n'est pas suffisant pour que l'hormone agisse sur eux. Par conséquent, si pour une raison quelconque les bêtabloquants sont soudainement arrêtés, le corps sera choqué car l'activité du système nerveux sympathique sera multipliée en raison de l'augmentation des récepteurs bêta et des niveaux plus élevés de noradrénaline. La dose de bêtabloquants doit donc être réduite lentement et leur sevrage complet étalé dans le temps, afin que l'organisme s'habitue progressivement à une plus grande stimulation du système nerveux sympathique, ce qui évitera les effets de rebond.

Bêta-bloquants: effets secondaires

Tout comme les bêta-bloquants peuvent avoir un effet bénéfique dans le traitement de nombreuses maladies, leur utilisation peut entraîner des effets secondaires dans de nombreux organes. Les plus courants sont:

troubles gastro-intestinaux tels que douleurs abdominales, nausées et vomissements, diarrhée ou constipation;
plaintes liées à un blocage excessif des récepteurs bêta dans le système cardiovasculaire, par exemple bradycardie, hypotension, mains et pieds froids, blocs auriculo-ventriculaires;
les troubles liés à l'action centrale de certains bêtabloquants, par exemple la dépression, les vertiges, les troubles de la concentration, les troubles de la mémoire, les troubles visuels, les hallucinations;
Les effets indésirables du système respiratoire peuvent se manifester par une exacerbation de l'évolution de l'asthme ou provoquer ses crises;
certaines personnes impuissantes peuvent se plaindre;
troubles du métabolisme des glucides, en particulier chez les diabétiques. Les bêta-bloquants sont considérés comme des facteurs diabétogènes importants, c'est-à-dire ceux qui augmentent considérablement le risque de développer un diabète. Masquer les symptômes de l'hypoglycémie est très dangereux. La diminution de la glycémie entraîne la stimulation du système sympathique qui, dans des conditions physiologiques, avertit le corps du danger. Si les bêta-bloquants bloquent le système nerveux sympathique, le patient ne connaîtra pas d'hypoglycémie croissante, qui dans des situations extrêmes peut même entraîner la mort.

Bêta-bloquants: contre-indications

Les bêtabloquants sont strictement contre-indiqués chez les patients souffrant d'asthme du deuxième et du troisième degré ou d'un bloc auriculo-ventriculaire. Les contre-indications relatives, c'est-à-dire celles qui sont acceptables dans certaines conditions, comprennent également: la bronchopneumopathie chronique obstructive, la maladie artérielle périphérique (par exemple, l'athérosclérose sévère), l'hypotension sévère ou la bradycardie, l'angor vasoconstricteur, le syndrome métabolique et la tolérance au glucose altérée. Les bêtabloquants ne doivent pas non plus être utilisés chez les athlètes et les patients physiquement actifs.

Interactions des bêta-bloquants avec d'autres médicaments

L'utilisation de bêtabloquants avec des inhibiteurs calciques ou d'autres médicaments anti-arythmiques peut augmenter leurs effets cardiodépresseurs, les patients doivent donc être étroitement surveillés, si nécessaire. Les anti-inflammatoires non stéroïdiens peuvent réduire l'effet hypotenseur des bêtabloquants. Chez les diabétiques qui utilisent de l'insuline, les bêta-bloquants peuvent augmenter ou prolonger l'hypoglycémie, car lorsque les deux médicaments sont administrés simultanément, les bêtabloquants augmentent l'effet de l'insuline. À son tour, l'action des sulfonylurées antidiabétiques peut être neutralisée par les bêta-bloquants. Les bêta-bloquants peuvent augmenter et prolonger les effets toxiques de l'alcool. Ce ne sont là que quelques-unes des nombreuses interactions avec les bêta-bloquants, la liste est beaucoup plus longue, alors informez toujours votre médecin de tous les médicaments que vous prenez, car les bêtabloquants mal utilisés peuvent faire plus de mal que de bien.

Important

Empoisonnement avec des bêta-bloquants

Les symptômes d'empoisonnement aux bêta-bloquants peuvent apparaître non seulement après un surdosage, mais aussi comme une réponse individuelle du corps que nous ne pouvons jamais prédire. L'empoisonnement par les bêtabloquants se manifestera par une bradycardie, une baisse de la pression artérielle, des arythmies, de la somnolence, des étourdissements, une hypoglycémie. La prise en charge dans ce cas comprend l'administration possible de charbon activé (si relativement peu de temps s'est écoulé depuis l'empoisonnement), ainsi que l'administration de médicaments parasympatholytiques tels que l'atropine ou de fortes doses de bêta-mimétiques, qui seront inversées par l'action des bêtabloquants.

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